醋羥胺酸膠囊

琥珀酸索利那新片

醋羥胺酸

化學(xué)名稱：琥珀酸索利那新， 　?。?R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

煙臺巨先藥業(yè)有限公司

安斯泰來制藥（中國）有限公司

國藥準(zhǔn)字H37020139

國藥準(zhǔn)字J20140096

尿路結(jié)石。

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

口服，一次0.25g，一日3次。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時可增至每日一次，每次兩片（1...

尚不明確。

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。 　　本品被報告最常見的不良反應(yīng)是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通?？诟傻某潭葹檩p度，偶見患者需中斷治療?？傮w而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：無妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時應(yīng)謹(jǐn)慎。 哺乳 　　無索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應(yīng)使用本品。 老年用藥：不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年（65～80歲）志愿者中進(jìn)行的琥珀酸索利那新隨機(jī)、安慰劑對照、雙盲、多劑量研

醋羥胺酸系尿素酶競爭性抑制藥，具有與尿素相似結(jié)構(gòu)的酰胺基，在體內(nèi)與尿素酶生成螯合物，使該酶的活性受到抑制。尿素酶是尿路結(jié)石形成的生化誘發(fā)物。當(dāng)它的活性受抑制后，尿素分解減少，尿氨濃度下降，PH值降低，從而溶解尿石和防止感染性尿路結(jié)石的形成。動物試驗表明，本品可致畸并導(dǎo)致骨髓抑制。

藥理作用：索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動，從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險。

應(yīng)定期檢查血常規(guī)和腎功能。

使用本品治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委煛?　　下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用： 　?。?明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險； 　?。?胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動減弱的危險 ； 　?。?嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動力學(xué)]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動力學(xué)]），這些患者用藥時劑量不超過5 mg每日1次； 　　－ 同時使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]； 　?。?食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　?。?自主神經(jīng)疾病。 　　神經(jīng)原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲