安替可膠囊

非處方藥醫(yī)保乙類國產(chǎn)

通用名稱：安替可膠囊

批準文號：國藥準字Z10960071

功能主治：軟堅散結(jié)、解毒定痛、養(yǎng)血活血。用于食管癌淤毒癥，與放療合用可增強對食管癌的療效；用于晚期原發(fā)性肝癌淤毒癥，對不宜手術(shù)、放化療者有一定抑制腫瘤增長作用，可改善生存質(zhì)量；用于中晚期胃癌（淤毒證）的化療輔助治療，配合5-FU-DDP方案（5-FU、MMC、DDP），可改善臨床癥狀、生存質(zhì)量。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	安替可膠囊	注射用唑來膦酸
主要成分	當歸、蟾皮。	本品主要成份為唑來膦酸。
生產(chǎn)企業(yè)	長春雷允上藥業(yè)有限公司	NovartisPharmaSchweizAG
批準文號	國藥準字Z10960071	H20090259
說明
作用與功效	軟堅散結(jié)、解毒定痛、養(yǎng)血活血。用于食管癌淤毒癥，與放療合用可增強對食管癌的療效；用于晚期原發(fā)性肝癌淤毒癥，對不宜手術(shù)、放化療者有一定抑制腫瘤增長作用，可改善生存質(zhì)量；用于中晚期胃癌（淤毒證）的化療輔助治療，配合5-FU-DDP方案（5-FU、MMC、DDP），可改善臨床癥狀、生存質(zhì)量。	用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥（HCM）。
用法用量	口服，一次2粒，一日3次，飯后服用；療程6周，或遵醫(yī)囑。	1.成人和老年人對于HCM患者(白蛋白修正的血清鈣≥(greaterthanorequalto)3.0mmol/L或12mg/dl)，推薦劑量為4mg，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖溶液100mL稀釋，進行不少于15分鐘靜脈輸注。2.白蛋白修正的血清鈣(mg/dL)=患者血鈣(mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。3.給藥前必須測試患者的水化狀態(tài)，治療中尿排量應維持2L/天，應根據(jù)患者的臨床狀態(tài)進行給藥。由于該藥對腎功能損害可能導致腎衰的危險性，一次給藥劑量不得超過4mg。4.再次治療血鈣濃度重又升高而需再次治療的病例是有限的(只出現(xiàn)在8mg劑量組中)。再次治療必須與前一次至少相隔7-10天。同時，治療前應檢測患者的血清肌酐水平。5.腎功能不全患者到目前為止的研究表明，對于輕度、中度腎功能損傷的患者無需調(diào)整劑量和給藥時間(血清肌酐<400umol/L或4.5mg/dl)。6.肝功能不全者由于臨床上嚴重肝功能不全患者的病例數(shù)有限，因此，對于此類患者沒有特別的建議。
副作用	少數(shù)患者使用后可出現(xiàn)惡心、血象降低。過量、連續(xù)久服可致心慌。	1對本品或其它雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2嚴重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。
禁忌
藥理作用	經(jīng)體外與體內(nèi)動物實驗研究表明，本品對部分腫瘤細胞具有一定的抑制作用。	藥理作用:唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調(diào)亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收，唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究:遺傳毒性:本品Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束皮下注射本品0.01、0.03或0.1mg/kg/日（AUC為人靜脈注射4mg時的0.07、0.2和1.2倍）。高劑量組動物出現(xiàn)排卵抑制和受孕率下降，中劑量和高劑量組動物均出現(xiàn)胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數(shù)及活胎數(shù)減少，新生鼠的存活率下降，所有劑量組母鼠均出現(xiàn)難產(chǎn)及圍產(chǎn)期死亡率增加，母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動員，導致圍產(chǎn)期低血鈣有關(guān)，這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。雌性大鼠懷孕期間皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日（AUC為人靜脈注射4mg時的1.2、2.4或4.8倍），中、高劑量組動物出現(xiàn)胚胎植入前或植入后丟失增加、活胎數(shù)減少、胎仔骨骼、內(nèi)臟和外觀畸形。高劑量組動物胎仔的骨骼畸形表現(xiàn)為未骨化和骨化不全、骨骼增厚、彎曲或縮短等。高劑量組還可見晶狀體縮小，小腦發(fā)育不全、肝小葉縮小或缺失、肺葉變形、血管擴張、腭裂、水腫等毒性反應。低劑量組動物胎仔也出現(xiàn)骨骼畸形，本試驗中高劑量組母體動物出現(xiàn)體重和攝食量下降，提示試驗已達到最高藥物暴露水平。妊娠家兔皮下給予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/日（AUC小于或等于人靜脈注射4mg時的0.5倍），未觀察到本品對胎仔的毒性。各用藥組動物（按相對體表面積折算，劑量大于或等于靜脈用藥劑量4mg的0.05倍）均出現(xiàn)母體死亡和流產(chǎn)，此現(xiàn)象可能與藥物引起的低血鈣有關(guān)。致癌性：采有小鼠和大鼠進行了常規(guī)終生致癌試驗研究。小鼠經(jīng)口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日（按相對體表面積折算，劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍），所有給藥組動物Harderian（副淚腺）腺瘤的發(fā)生率增加。大鼠經(jīng)口給予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日（按相對體表面積折算，劑量小于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍），未見腫瘤發(fā)生率的增加。
注意事項	1.心臟病患者慎用；2.孕婦忌服；3.注意觀察血象；4.注意掌握服用劑量。	1首次使用本品時應密切監(jiān)測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；2伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；3接受本品治療時，如出現(xiàn)腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平；4對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。