愛普列特片

鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊

本品的主要成分：愛普列特。

本品主要成份為鹽酸坦洛新。 ?化學(xué)名稱：(R）（-）5-｛2-[[2-（2-乙氧苯基）乙醚基]胺基]-2-甲基｝-乙基-2-甲氧基苯磺酰胺鹽酸鹽。 ?分子式：C20H28N2O5S·HCl ?分子量：444.98

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司

杭州康恩貝制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010669

國藥準(zhǔn)字H20050285

愛普列特片適用于治療良性前列腺增生癥，改善因良性前列腺增生的有關(guān)癥狀。

用于緩解良性前列腺增生癥（BPH）引起的排尿障礙。

口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，飯前飯后均可，療程4個月或遵照醫(yī)囑。

成人每日1次，每次1?；?粒(0.2或0.4mg)，根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當(dāng)調(diào)...

可見惡心、食欲減退、腹脹、腹瀉、口干、頭昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障礙、射精量下降、耳鳴、耳塞、髖部痛等，其發(fā)生率約為6.63%。本品IV期臨床研究中，實驗室檢查異常發(fā)生率為2.49%，包括肝功能異常（氨基轉(zhuǎn)移酶升高、總膽紅素升高）、腎功能異常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常規(guī)異常（血紅蛋白降低、白細胞降低、血小板降低），其中腎功能與血常規(guī)異常與本品的關(guān)系尚未確定。

?1.神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶見頭暈、蹣跚感等。 ?2.循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。 ?3.過敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時應(yīng)停止服藥。 ?4.消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。 ?5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復(fù)正常。 ?6.其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 禁用本品。 兒童用藥：禁用本品。 老年用藥： 因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況，如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?

本品為選擇性的和非競爭性的類固醇II型5α-還原酶抑制劑，用于治療良性前列腺增生癥，其作用機理是通過抑制睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮而降低前列腺腺體內(nèi)雙氫睪酮的含量，導(dǎo)致增生的前列腺體萎縮。

1.藥理作用： 對交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外，本品對α1受體的親和力比α1受體的強5400-24000倍。 對尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受體亞型α1A的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1授體主要為α1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松弛，尿道壓迫降低，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍。 改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。 2.毒理研究： 重復(fù)給藥毒性 文獻報道，大鼠、小獵犬（經(jīng)口）連續(xù)給藥3個月后發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。 生殖毒性 雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/kg/d可導(dǎo)致生育力顯著下降，但這種作用呈可逆性，生育力在單劑量給藥停藥3天或多劑量給藥停藥4周后得到改善，在多劑量停藥9周后恢復(fù)正常，雄性大鼠多劑量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分別為正常人的0.2和16倍）給藥不會影響生育力。在已完成

1．服用本品的患者在使用血清PSA指標(biāo)檢測前列腺癌時，應(yīng)提請醫(yī)生充分考慮患者因服用本品而導(dǎo)致血清PSA下降的重要因素。

?1.注意不要嚼碎服用，應(yīng)整個吞服。 ?2.體位性低血壓、冠心病患者應(yīng)慎重使用。 ?3.腎功能不全患者應(yīng)視Cr情況慎用或禁用。