鹽酸氮卓斯汀片

達(dá)芬科闖(硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液)

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

本品主要成份為硫酸沙丁胺醇。

貴州云峰藥業(yè)有限公司

深圳大佛藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041030

國藥準(zhǔn)字H20000348

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

1．嚴(yán)重的支氣管哮喘（哮喘持續(xù)狀態(tài)）。 2．對(duì)常規(guī)療法治療無效的慢性支氣管痙攣

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

本品只可在醫(yī)生指導(dǎo)下，采用呼吸器或適當(dāng)?shù)尿?qū)動(dòng)式噴霧器給藥，切不可注射或口服。 1.間歇性用法： 間歇性治療每日重復(fù)4次，應(yīng)從低劑量開始。 成人：0.5-1.0毫升（2.5-5.0mg），以注射用生理鹽水稀釋至2.0或2.5毫升，噴霧可維持約10分鐘；部分成人可能需要10mg的較高劑量，可不經(jīng)稀釋，將2.0毫升（10mg）本品直接置入噴霧裝置中，霧化吸入，直至支氣管得到擴(kuò)張為止，通常約需要3-5分鐘。 兒童：一歲半到十二歲以下兒童的常用劑量為0.5毫升（2.5毫克沙丁胺醇）以注射用生理鹽水稀釋到2.0或2.5毫升，部分?贍芐枰鮒?毫克，由于有可能發(fā)生短暫的低氧血癥，可考慮輔以氧氣治療。 2.連續(xù)性治療： 將本品以注射用生理鹽水稀釋成每毫升含50ug-100ug沙丁胺醇的溶液，霧化吸入的通常給藥速率為1mg/小時(shí)，最高可增至2mg/小時(shí)。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

對(duì)本品成份及其它腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

霧化吸入本品可產(chǎn)生下列不良反應(yīng)：肌肉震顫（通常表現(xiàn)為手顫），頭暈，頭痛，不安，失眠，心動(dòng)過速，低鉀血癥，口、咽剌激感。 罕見下列不良反應(yīng)：肌肉痙攣，過敏反應(yīng)（血管性水腫、皮疹、支氣管痙攣、低血壓）。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。

1.下列情況應(yīng)慎用：伴有心血管疾患（冠狀動(dòng)脈供血不足、心律不齊、高血壓）、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、糖尿病及驚厥患者。 2.若使用一般劑量無效時(shí)，應(yīng)咨詢醫(yī)生，不能隨意增加藥物劑量或使用次數(shù)。反復(fù)過量使用可導(dǎo)致支氣管痙攣，如有發(fā)生應(yīng)立即停藥，更改治療方案。 3.長期使用本品時(shí)，可能產(chǎn)生耐受性。 4.使用過程中應(yīng)注意監(jiān)控血清鉀的水平。 5.本品應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)，由醫(yī)生指導(dǎo)使用。增加使用吸入的β2-受體激動(dòng)劑可能是哮喘惡化的征象，若出現(xiàn)此情況，可能需要重新評(píng)估對(duì)病人的治療方法，應(yīng)考慮合用糖皮質(zhì)激素治療。過量吸入本藥會(huì)有不良反應(yīng)，因此吸入的劑量使用次數(shù)須遵醫(yī)囑。 6.運(yùn)動(dòng)員慎用。 7.嚴(yán)禁用于食品和飼料加工。