醋酸去氨加壓素

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分是醋酸去氨加壓素。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70

海南中和藥業(yè)股份有限公司

廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠

國藥準(zhǔn)字H20060678

國藥準(zhǔn)字H20173090

本品用于治療中樞性尿崩癥、顱外傷或手術(shù)所致暫時(shí)性尿崩癥、血小板減少癥（國外資料）、血友病A、血管性血友病、夜間遺尿癥（6歲或6歲以上的患者）；還可用于尿崩癥的診斷和鑒別診斷和腎臟濃縮功能試驗(yàn)。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 醋酸去氨加壓素片：劑量因人而異，應(yīng)區(qū)分調(diào)整。 1、治療中樞性尿崩癥：一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1mg，每日三次。再根據(jù)患者的療效調(diào)整劑量。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)，每天的總量在0.2-1.2mg之間。對(duì)多數(shù)患者的適宜劑量為每次0.1mg-0.2mg，每日三次。 2、治療夜間遺尿癥：初始劑量為睡前服用0.2mg。如療效不顯著可增加至0.4mg，連續(xù)使用三個(gè)月后停用此藥至少一周，以便評(píng)估是否需要繼續(xù)治療。治療期間需限制飲水。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑/醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑：經(jīng)鼻給藥 1、中樞性尿崩癥：開始時(shí)10μg，睡前噴鼻，以后根據(jù)尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可于早晨再加10μg噴鼻，并根據(jù)尿量調(diào)整用量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日10-40μg，1次或分2-3次噴鼻。 2、夜間遺尿癥：開始時(shí)睡前每側(cè)一次10μg，一日總量20μg。維持用藥，根據(jù)患者反應(yīng)調(diào)整用量，通常一日總量10-40μg。 3、血友病A：劑量同“靜脈給藥”。 4、血管性血友?。河糜谳p度出血者，劑量同“靜脈給藥”。 5、腎臟濃縮功能試驗(yàn)：40μg。 注射用醋酸去氨加壓素/醋酸去氨加壓素注射液： 1、控制出血或手術(shù)前預(yù)防出血： （1）每支用1ml生理鹽水溶解，再按體重0.3μg/kg的劑量，用生理鹽水稀釋至50-100ml，在15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注；若效果顯著，可間隔時(shí)間為6-12小時(shí)重復(fù)給藥1-2次；若再次重復(fù)給藥可能會(huì)降低療效。 （2）對(duì)血友病患者VIII：C的預(yù)期增加值應(yīng)按使用第VIII因子濃縮物的同一標(biāo)準(zhǔn)衡量。一些病例在重復(fù)給藥后療效降低，因此應(yīng)定期監(jiān)測(cè)VIII：C的水平，同時(shí)必須監(jiān)測(cè)患者的血壓。如果給藥后血漿內(nèi)的VIII：C的濃度并未達(dá)到預(yù)期的增加值，則可協(xié)同使用第VIII因子濃縮物。治療血友病患者時(shí)，應(yīng)與血液檢測(cè)室配合。 （3）使用本品前測(cè)定凝血因子的濃度及出血時(shí)間。使用本品后血漿中VIII：C及vWF：Ag會(huì)顯著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，對(duì)這些因子的血漿濃度和凝血時(shí)間之間建立任何相關(guān)關(guān)系。所以在可能的情況下，應(yīng)測(cè)試本品對(duì)每個(gè)患者出血時(shí)間的影響。測(cè)試出血時(shí)間應(yīng)盡量采用標(biāo)準(zhǔn)的方法（例如SimplateII）。測(cè)試出血時(shí)間和血漿凝血因子濃度時(shí)，應(yīng)在與血液檢驗(yàn)室的合作及咨詢的情況下進(jìn)行。使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)患者的血壓。 2、中樞性尿崩癥： （1）當(dāng)鼻腔給藥不適合時(shí)可使用本品，根據(jù)患者的尿量和尿滲透壓而調(diào)整劑量。靜脈注射常用劑量：成人每天1-2次，每次1-4μg；一歲以上兒童每天1-2次，每次0.1-1μg；由于1歲以下兒童的用藥經(jīng)驗(yàn)有限，建議首劑量為0.05μg，然后根據(jù)患者的尿量和電解質(zhì)狀態(tài)進(jìn)行滴注。 （2）本品注射液通常采用靜脈給藥，但有需要，也可進(jìn)行肌內(nèi)或皮下給藥。 3、腎尿液濃縮功能試驗(yàn)： （1）成人肌內(nèi)或皮下注射的常用劑量為4μg；一歲以上兒童每天1-2μg；一歲以下的嬰兒劑量為0.4μg。建議對(duì)兒童首先使用鼻腔給藥的制劑。使用本品后一小時(shí)內(nèi)排出的尿液應(yīng)不計(jì)入，此后的8小時(shí)內(nèi)收集尿液兩次以測(cè)量尿滲透壓。應(yīng)注意限制飲水量。 （2）多數(shù)患者使用本品后尿滲透壓的正常值為800m0sm/Kg。若低于這個(gè)水平，應(yīng)重復(fù)試驗(yàn)；若仍低于該值，表明腎尿液濃縮功能受到損害，應(yīng)對(duì)病人做進(jìn)一步檢查以便確診。

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用，但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。(詳見說明書)。

醋酸去氨加壓素片：不可用于以下情形： 1、習(xí)慣性或精神性煩渴癥，尿量超過40ml/kg/24h。 2、心功能不全或其它疾患需服用利尿劑者。 3、中重度腎功能不全者（肌酐清除率低于50ml/min）。 4、低鈉血癥患者。 5、對(duì)醋酸去氨加壓素或本品的其他成分過敏者。 醋酸去氨加壓素注射液、醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑、注射用醋酸去氨加壓素： 下列患者禁用本品： 1、習(xí)慣性及精神性煩渴癥患者。 2、不穩(wěn)定性心絞痛患者。 3、代償失調(diào)的心功能不全患者。 4、ⅡB型血管性血友病的患者。 5、需要用利尿劑的其他疾病患者。 6、對(duì)本品成分過敏的患者。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠娬f明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：西地那非不適用于婦女。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒和兒童。老年用藥：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低（見“【藥代動(dòng)力學(xué)】：特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)”）。鑒于血藥濃度較高可能同時(shí)增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜（見【用法用量】）。

醋酸去氨加壓素片、醋酸去氨加壓素注射液、注射用醋酸去氨加壓素： 1、常見（>1/100）的副作用： （1）一般反應(yīng)：頭痛；高劑量時(shí)可引起疲勞。 （2）循環(huán)系統(tǒng)：高劑量可引起血壓一過性降低及反射性心動(dòng)過速；給藥時(shí)面部潮紅。 （3）腸胃系統(tǒng)：胃痛及惡心。 2、偶見（<1/1000）的副作用： （1）一般反應(yīng)：高劑量時(shí)可產(chǎn)生眩暈現(xiàn)象。 （2）使用本品時(shí)若不限制飲水可能會(huì)引起水潴留/低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭痛、惡心、嘔吐、血清鈉降低和體重增加，更嚴(yán)重者可引起驚厥）。 3、個(gè)別病例報(bào)道：出現(xiàn)皮膚過敏和更為嚴(yán)重的全身過敏反應(yīng)。 4、少見情緒障礙：曾報(bào)道兒童患者用藥后出現(xiàn)興奮過度、有攻擊性或惡夢(mèng)。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑： 1、常見不良反應(yīng)：頭痛、惡心、胃痛。還可見鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宮絞痛、低血鉀、過敏反應(yīng)。 2、偶見不良反應(yīng)：血壓升高、紫紺、心肌缺血、面部潮紅、皮膚紅斑、腫脹、燒灼感等，極少數(shù)患者可引起腦血管或冠狀血管血栓形成、血小板減少等。 3、大劑量用藥的不良反應(yīng)：可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及眩暈。

醋酸去氨加壓素片： 1、急迫性尿失禁患者：器官病變導(dǎo)致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結(jié)石膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。 2、本品用于治療夜遺尿時(shí)，應(yīng)在服藥前1小時(shí)和服藥后8小時(shí)限制飲水。若治療時(shí)未嚴(yán)格控制飲水將出現(xiàn)水潴留和或低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭疼、惡心、嘔吐、體重增加，更嚴(yán)重者可引起抽搐），此時(shí)應(yīng)終止治療，直到患者完全康復(fù)。 3、老年人、血鈉水平低和24小時(shí)尿量多（多于2.8-3.0L）的患者發(fā)生低鈉血癥危險(xiǎn)性較高。 4、在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測(cè)患者血鈉水平：與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物（如三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時(shí)；與非甾體抗炎藥（NSAIDS）合用時(shí)。 5、治療期間，出現(xiàn)體液和/或電解質(zhì)失衡急性并發(fā)癥（如全身感染、發(fā)燒和腸胃炎）時(shí)，應(yīng)立即停止治療。 醋酸去氨加壓素注射液、注射用醋酸去氨加壓素： 1、由于水中毒的危險(xiǎn)性。本品在下列情況時(shí)應(yīng)慎用： （1）年幼及老年患者。 （2）體液或電解質(zhì)失衡患者。 （3）具有顱內(nèi)壓升高危險(xiǎn)患者。 2、必須特別注意水潴留的危險(xiǎn)性。應(yīng)盡量減少水的攝入量并定期測(cè)體重。如體重逐漸增加。血清鈉低于130mmol/L或血漿滲透壓低于270m0sm/kg體重時(shí)。應(yīng)大量減少水的攝入量并停止使用本品。 3、對(duì)于止血： （1）對(duì)于需要服用利尿劑的患者。應(yīng)采取措施防止體液蓄積過多。 （2）本品不能縮短因血小板減少而引起出血時(shí)間延長。 4、用于腎尿液濃縮功能試驗(yàn)：在用藥前一小時(shí)至用藥后八小時(shí)之間。飲水量不可超過0.5升。在一歲以下的患兒。需要住院并在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下使用。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑： 1、以下患者慎用： （1）體液及（或）電解質(zhì)紊亂的患者。 （2）顱內(nèi)壓易升高的患者。 （3）高血壓性心血管病者。 （4）冠狀動(dòng)脈疾病者。 （5）嬰兒。 （6）老年患者。 2、用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)做的檢查或監(jiān)測(cè)： （1）用藥期間需監(jiān)測(cè)患者的尿量、滲透壓和體重，必要時(shí)需監(jiān)測(cè)血漿滲透壓。 （2）用于治療或控制出血時(shí)，需密切觀察患者的血壓。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。