醋酸去氨加壓素

阿德福韋酯片

本品主要成分是醋酸去氨加壓素。

本品主要成份為阿德福韋酯?；瘜W(xué)名稱：9-{2-[[雙-(特戊酰氧基)甲氧基]磷?；鵠甲氧基]乙基}腺嘌呤。分子式： C20H32N5O8P分子量：501.48

海南中和藥業(yè)股份有限公司

北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060678

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100023

本品用于治療中樞性尿崩癥、顱外傷或手術(shù)所致暫時(shí)性尿崩癥、血小板減少癥（國(guó)外資料）、血友病A、血管性血友病、夜間遺尿癥（6歲或6歲以上的患者）；還可用于尿崩癥的診斷和鑒別診斷和腎臟濃縮功能試驗(yàn)。

用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 醋酸去氨加壓素片：劑量因人而異，應(yīng)區(qū)分調(diào)整。 1、治療中樞性尿崩癥：一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1mg，每日三次。再根據(jù)患者的療效調(diào)整劑量。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)，每天的總量在0.2-1.2mg之間。對(duì)多數(shù)患者的適宜劑量為每次0.1mg-0.2mg，每日三次。 2、治療夜間遺尿癥：初始劑量為睡前服用0.2mg。如療效不顯著可增加至0.4mg，連續(xù)使用三個(gè)月后停用此藥至少一周，以便評(píng)估是否需要繼續(xù)治療。治療期間需限制飲水。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑/醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑：經(jīng)鼻給藥 1、中樞性尿崩癥：開始時(shí)10μg，睡前噴鼻，以后根據(jù)尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可于早晨再加10μg噴鼻，并根據(jù)尿量調(diào)整用量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日10-40μg，1次或分2-3次噴鼻。 2、夜間遺尿癥：開始時(shí)睡前每側(cè)一次10μg，一日總量20μg。維持用藥，根據(jù)患者反應(yīng)調(diào)整用量，通常一日總量10-40μg。 3、血友病A：劑量同“靜脈給藥”。 4、血管性血友?。河糜谳p度出血者，劑量同“靜脈給藥”。 5、腎臟濃縮功能試驗(yàn)：40μg。 注射用醋酸去氨加壓素/醋酸去氨加壓素注射液： 1、控制出血或手術(shù)前預(yù)防出血： （1）每支用1ml生理鹽水溶解，再按體重0.3μg/kg的劑量，用生理鹽水稀釋至50-100ml，在15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注；若效果顯著，可間隔時(shí)間為6-12小時(shí)重復(fù)給藥1-2次；若再次重復(fù)給藥可能會(huì)降低療效。 （2）對(duì)血友病患者VIII：C的預(yù)期增加值應(yīng)按使用第VIII因子濃縮物的同一標(biāo)準(zhǔn)衡量。一些病例在重復(fù)給藥后療效降低，因此應(yīng)定期監(jiān)測(cè)VIII：C的水平，同時(shí)必須監(jiān)測(cè)患者的血壓。如果給藥后血漿內(nèi)的VIII：C的濃度并未達(dá)到預(yù)期的增加值，則可協(xié)同使用第VIII因子濃縮物。治療血友病患者時(shí)，應(yīng)與血液檢測(cè)室配合。 （3）使用本品前測(cè)定凝血因子的濃度及出血時(shí)間。使用本品后血漿中VIII：C及vWF：Ag會(huì)顯著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，對(duì)這些因子的血漿濃度和凝血時(shí)間之間建立任何相關(guān)關(guān)系。所以在可能的情況下，應(yīng)測(cè)試本品對(duì)每個(gè)患者出血時(shí)間的影響。測(cè)試出血時(shí)間應(yīng)盡量采用標(biāo)準(zhǔn)的方法（例如SimplateII）。測(cè)試出血時(shí)間和血漿凝血因子濃度時(shí)，應(yīng)在與血液檢驗(yàn)室的合作及咨詢的情況下進(jìn)行。使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)患者的血壓。 2、中樞性尿崩癥： （1）當(dāng)鼻腔給藥不適合時(shí)可使用本品，根據(jù)患者的尿量和尿滲透壓而調(diào)整劑量。靜脈注射常用劑量：成人每天1-2次，每次1-4μg；一歲以上兒童每天1-2次，每次0.1-1μg；由于1歲以下兒童的用藥經(jīng)驗(yàn)有限，建議首劑量為0.05μg，然后根據(jù)患者的尿量和電解質(zhì)狀態(tài)進(jìn)行滴注。 （2）本品注射液通常采用靜脈給藥，但有需要，也可進(jìn)行肌內(nèi)或皮下給藥。 3、腎尿液濃縮功能試驗(yàn)： （1）成人肌內(nèi)或皮下注射的常用劑量為4μg；一歲以上兒童每天1-2μg；一歲以下的嬰兒劑量為0.4μg。建議對(duì)兒童首先使用鼻腔給藥的制劑。使用本品后一小時(shí)內(nèi)排出的尿液應(yīng)不計(jì)入，此后的8小時(shí)內(nèi)收集尿液兩次以測(cè)量尿滲透壓。應(yīng)注意限制飲水量。 （2）多數(shù)患者使用本品后尿滲透壓的正常值為800m0sm/Kg。若低于這個(gè)水平，應(yīng)重復(fù)試驗(yàn)；若仍低于該值，表明腎尿液濃縮功能受到損害，應(yīng)對(duì)病人做進(jìn)一步檢查以便確診。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用代丁。用法：口服，飯前或飯后口服均可。用量：成人(18～65歲)代丁的推薦劑量為每日1次，每次10mg。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用?；颊邞?yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物，至少每6個(gè)月1次。

醋酸去氨加壓素片：不可用于以下情形： 1、習(xí)慣性或精神性煩渴癥，尿量超過40ml/kg/24h。 2、心功能不全或其它疾患需服用利尿劑者。 3、中重度腎功能不全者（肌酐清除率低于50ml/min）。 4、低鈉血癥患者。 5、對(duì)醋酸去氨加壓素或本品的其他成分過敏者。 醋酸去氨加壓素注射液、醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑、注射用醋酸去氨加壓素： 下列患者禁用本品： 1、習(xí)慣性及精神性煩渴癥患者。 2、不穩(wěn)定性心絞痛患者。 3、代償失調(diào)的心功能不全患者。 4、ⅡB型血管性血友病的患者。 5、需要用利尿劑的其他疾病患者。 6、對(duì)本品成分過敏的患者。

國(guó)外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國(guó)內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為白細(xì)胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(fā)(中度)。臨床研究中發(fā)生1例嚴(yán)重不良事件，為服用代丁治療29周后的1例急性粒細(xì)胞白血病M3型，經(jīng)研究者判斷與代丁無關(guān)。

醋酸去氨加壓素片、醋酸去氨加壓素注射液、注射用醋酸去氨加壓素： 1、常見（>1/100）的副作用： （1）一般反應(yīng)：頭痛；高劑量時(shí)可引起疲勞。 （2）循環(huán)系統(tǒng)：高劑量可引起血壓一過性降低及反射性心動(dòng)過速；給藥時(shí)面部潮紅。 （3）腸胃系統(tǒng)：胃痛及惡心。 2、偶見（<1/1000）的副作用： （1）一般反應(yīng)：高劑量時(shí)可產(chǎn)生眩暈現(xiàn)象。 （2）使用本品時(shí)若不限制飲水可能會(huì)引起水潴留/低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭痛、惡心、嘔吐、血清鈉降低和體重增加，更嚴(yán)重者可引起驚厥）。 3、個(gè)別病例報(bào)道：出現(xiàn)皮膚過敏和更為嚴(yán)重的全身過敏反應(yīng)。 4、少見情緒障礙：曾報(bào)道兒童患者用藥后出現(xiàn)興奮過度、有攻擊性或惡夢(mèng)。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑： 1、常見不良反應(yīng)：頭痛、惡心、胃痛。還可見鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宮絞痛、低血鉀、過敏反應(yīng)。 2、偶見不良反應(yīng)：血壓升高、紫紺、心肌缺血、面部潮紅、皮膚紅斑、腫脹、燒灼感等，極少數(shù)患者可引起腦血管或冠狀血管血栓形成、血小板減少等。 3、大劑量用藥的不良反應(yīng)：可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及眩暈。

醋酸去氨加壓素片： 1、急迫性尿失禁患者：器官病變導(dǎo)致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結(jié)石膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。 2、本品用于治療夜遺尿時(shí)，應(yīng)在服藥前1小時(shí)和服藥后8小時(shí)限制飲水。若治療時(shí)未嚴(yán)格控制飲水將出現(xiàn)水潴留和或低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭疼、惡心、嘔吐、體重增加，更嚴(yán)重者可引起抽搐），此時(shí)應(yīng)終止治療，直到患者完全康復(fù)。 3、老年人、血鈉水平低和24小時(shí)尿量多（多于2.8-3.0L）的患者發(fā)生低鈉血癥危險(xiǎn)性較高。 4、在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測(cè)患者血鈉水平：與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物（如三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時(shí)；與非甾體抗炎藥（NSAIDS）合用時(shí)。 5、治療期間，出現(xiàn)體液和/或電解質(zhì)失衡急性并發(fā)癥（如全身感染、發(fā)燒和腸胃炎）時(shí)，應(yīng)立即停止治療。 醋酸去氨加壓素注射液、注射用醋酸去氨加壓素： 1、由于水中毒的危險(xiǎn)性。本品在下列情況時(shí)應(yīng)慎用： （1）年幼及老年患者。 （2）體液或電解質(zhì)失衡患者。 （3）具有顱內(nèi)壓升高危險(xiǎn)患者。 2、必須特別注意水潴留的危險(xiǎn)性。應(yīng)盡量減少水的攝入量并定期測(cè)體重。如體重逐漸增加。血清鈉低于130mmol/L或血漿滲透壓低于270m0sm/kg體重時(shí)。應(yīng)大量減少水的攝入量并停止使用本品。 3、對(duì)于止血： （1）對(duì)于需要服用利尿劑的患者。應(yīng)采取措施防止體液蓄積過多。 （2）本品不能縮短因血小板減少而引起出血時(shí)間延長(zhǎng)。 4、用于腎尿液濃縮功能試驗(yàn)：在用藥前一小時(shí)至用藥后八小時(shí)之間。飲水量不可超過0.5升。在一歲以下的患兒。需要住院并在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下使用。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑： 1、以下患者慎用： （1）體液及（或）電解質(zhì)紊亂的患者。 （2）顱內(nèi)壓易升高的患者。 （3）高血壓性心血管病者。 （4）冠狀動(dòng)脈疾病者。 （5）嬰兒。 （6）老年患者。 2、用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)做的檢查或監(jiān)測(cè)： （1）用藥期間需監(jiān)測(cè)患者的尿量、滲透壓和體重，必要時(shí)需監(jiān)測(cè)血漿滲透壓。 （2）用于治療或控制出血時(shí)，需密切觀察患者的血壓。

1.病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。 2.對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對(duì)所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會(huì)對(duì)慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。