醋酸去氨加壓素

氧氟沙星滴眼液

本品主要成分是醋酸去氨加壓素。

化學名稱：(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1哌嗪基)-7-氧-7氫-吡啶并(1，2，3-de)[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸。

海南中和藥業(yè)股份有限公司

參天制藥（中國）有限公司

國藥準字H20060678

國藥準字H20113438

本品用于治療中樞性尿崩癥、顱外傷或手術所致暫時性尿崩癥、血小板減少癥（國外資料）、血友病A、血管性血友病、夜間遺尿癥（6歲或6歲以上的患者）；還可用于尿崩癥的診斷和鑒別診斷和腎臟濃縮功能試驗。

多種病原菌引起的外眼部感染癥。詳見說明書。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 醋酸去氨加壓素片：劑量因人而異，應區(qū)分調(diào)整。 1、治療中樞性尿崩癥：一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1mg，每日三次。再根據(jù)患者的療效調(diào)整劑量。根據(jù)臨床經(jīng)驗，每天的總量在0.2-1.2mg之間。對多數(shù)患者的適宜劑量為每次0.1mg-0.2mg，每日三次。 2、治療夜間遺尿癥：初始劑量為睡前服用0.2mg。如療效不顯著可增加至0.4mg，連續(xù)使用三個月后停用此藥至少一周，以便評估是否需要繼續(xù)治療。治療期間需限制飲水。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑/醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑：經(jīng)鼻給藥 1、中樞性尿崩癥：開始時10μg，睡前噴鼻，以后根據(jù)尿量每晚遞增2.5μg，直至獲得良好睡眠。若全天尿量仍較大，可于早晨再加10μg噴鼻，并根據(jù)尿量調(diào)整用量，直至獲得滿意療效。維持用藥，一日10-40μg，1次或分2-3次噴鼻。 2、夜間遺尿癥：開始時睡前每側一次10μg，一日總量20μg。維持用藥，根據(jù)患者反應調(diào)整用量，通常一日總量10-40μg。 3、血友病A：劑量同“靜脈給藥”。 4、血管性血友?。河糜谳p度出血者，劑量同“靜脈給藥”。 5、腎臟濃縮功能試驗：40μg。 注射用醋酸去氨加壓素/醋酸去氨加壓素注射液： 1、控制出血或手術前預防出血： （1）每支用1ml生理鹽水溶解，再按體重0.3μg/kg的劑量，用生理鹽水稀釋至50-100ml，在15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注；若效果顯著，可間隔時間為6-12小時重復給藥1-2次；若再次重復給藥可能會降低療效。 （2）對血友病患者VIII：C的預期增加值應按使用第VIII因子濃縮物的同一標準衡量。一些病例在重復給藥后療效降低，因此應定期監(jiān)測VIII：C的水平，同時必須監(jiān)測患者的血壓。如果給藥后血漿內(nèi)的VIII：C的濃度并未達到預期的增加值，則可協(xié)同使用第VIII因子濃縮物。治療血友病患者時，應與血液檢測室配合。 （3）使用本品前測定凝血因子的濃度及出血時間。使用本品后血漿中VIII：C及vWF：Ag會顯著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，對這些因子的血漿濃度和凝血時間之間建立任何相關關系。所以在可能的情況下，應測試本品對每個患者出血時間的影響。測試出血時間應盡量采用標準的方法（例如SimplateII）。測試出血時間和血漿凝血因子濃度時，應在與血液檢驗室的合作及咨詢的情況下進行。使用本品時應注意監(jiān)測患者的血壓。 2、中樞性尿崩癥： （1）當鼻腔給藥不適合時可使用本品，根據(jù)患者的尿量和尿滲透壓而調(diào)整劑量。靜脈注射常用劑量：成人每天1-2次，每次1-4μg；一歲以上兒童每天1-2次，每次0.1-1μg；由于1歲以下兒童的用藥經(jīng)驗有限，建議首劑量為0.05μg，然后根據(jù)患者的尿量和電解質(zhì)狀態(tài)進行滴注。 （2）本品注射液通常采用靜脈給藥，但有需要，也可進行肌內(nèi)或皮下給藥。 3、腎尿液濃縮功能試驗： （1）成人肌內(nèi)或皮下注射的常用劑量為4μg；一歲以上兒童每天1-2μg；一歲以下的嬰兒劑量為0.4μg。建議對兒童首先使用鼻腔給藥的制劑。使用本品后一小時內(nèi)排出的尿液應不計入，此后的8小時內(nèi)收集尿液兩次以測量尿滲透壓。應注意限制飲水量。 （2）多數(shù)患者使用本品后尿滲透壓的正常值為800m0sm/Kg。若低于這個水平，應重復試驗；若仍低于該值，表明腎尿液濃縮功能受到損害，應對病人做進一步檢查以便確診。

一般1天3次，每次滴眼1滴。根據(jù)癥狀可適當增減。

醋酸去氨加壓素片：不可用于以下情形： 1、習慣性或精神性煩渴癥，尿量超過40ml/kg/24h。 2、心功能不全或其它疾患需服用利尿劑者。 3、中重度腎功能不全者（肌酐清除率低于50ml/min）。 4、低鈉血癥患者。 5、對醋酸去氨加壓素或本品的其他成分過敏者。 醋酸去氨加壓素注射液、醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑、注射用醋酸去氨加壓素： 下列患者禁用本品： 1、習慣性及精神性煩渴癥患者。 2、不穩(wěn)定性心絞痛患者。 3、代償失調(diào)的心功能不全患者。 4、ⅡB型血管性血友病的患者。 5、需要用利尿劑的其他疾病患者。 6、對本品成分過敏的患者。

在調(diào)查的共計13329例中，有44例(0.33%)出現(xiàn)了不良反應。主要的不良反應為眼刺激感11件(0.08%)、眼瞼瘙癢感8件(0.06%)、眼瞼炎6件(0.05%)、結膜充血5件(0.04%)、眼痛5件(0.04%)、眼瞼腫脹5件(0.04%)等。1.嚴重不良反應：休克、過敏樣癥狀：有可能引起休克、過敏樣癥狀，應充分進行觀察。當發(fā)現(xiàn)紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼浮腫等癥狀時應停止給藥，予以妥善的處置。2.其它不良反應：發(fā)現(xiàn)不良反應時應采取停止給藥等妥善的處置。(見說明書表格)

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦或可能妊娠的婦女，只有在其治療的有益性高于可能發(fā)生的危險性時方可給藥。(對妊娠期間的安全性尚不明確)。兒童用藥：國外資料顯示在1歲以下的496例使用者中發(fā)現(xiàn)有不良反應的為2例(眼瞼炎、眼瞼腫脹)，在1歲至15歲的1657例使用者中發(fā)現(xiàn)有不良反應的為2例3件(眼瞼腫脹、結膜充血、瘙癢感)。老年用藥：通常，老年人的生理功能有所降低，應注意予以減量等。

醋酸去氨加壓素片、醋酸去氨加壓素注射液、注射用醋酸去氨加壓素： 1、常見（>1/100）的副作用： （1）一般反應：頭痛；高劑量時可引起疲勞。 （2）循環(huán)系統(tǒng)：高劑量可引起血壓一過性降低及反射性心動過速；給藥時面部潮紅。 （3）腸胃系統(tǒng)：胃痛及惡心。 2、偶見（<1/1000）的副作用： （1）一般反應：高劑量時可產(chǎn)生眩暈現(xiàn)象。 （2）使用本品時若不限制飲水可能會引起水潴留/低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭痛、惡心、嘔吐、血清鈉降低和體重增加，更嚴重者可引起驚厥）。 3、個別病例報道：出現(xiàn)皮膚過敏和更為嚴重的全身過敏反應。 4、少見情緒障礙：曾報道兒童患者用藥后出現(xiàn)興奮過度、有攻擊性或惡夢。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑： 1、常見不良反應：頭痛、惡心、胃痛。還可見鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宮絞痛、低血鉀、過敏反應。 2、偶見不良反應：血壓升高、紫紺、心肌缺血、面部潮紅、皮膚紅斑、腫脹、燒灼感等，極少數(shù)患者可引起腦血管或冠狀血管血栓形成、血小板減少等。 3、大劑量用藥的不良反應：可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及眩暈。

醋酸去氨加壓素片： 1、急迫性尿失禁患者：器官病變導致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結石膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。 2、本品用于治療夜遺尿時，應在服藥前1小時和服藥后8小時限制飲水。若治療時未嚴格控制飲水將出現(xiàn)水潴留和或低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭疼、惡心、嘔吐、體重增加，更嚴重者可引起抽搐），此時應終止治療，直到患者完全康復。 3、老年人、血鈉水平低和24小時尿量多（多于2.8-3.0L）的患者發(fā)生低鈉血癥危險性較高。 4、在以下情況下，應嚴格控制飲水并監(jiān)測患者血鈉水平：與已知可導致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物（如三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時；與非甾體抗炎藥（NSAIDS）合用時。 5、治療期間，出現(xiàn)體液和/或電解質(zhì)失衡急性并發(fā)癥（如全身感染、發(fā)燒和腸胃炎）時，應立即停止治療。 醋酸去氨加壓素注射液、注射用醋酸去氨加壓素： 1、由于水中毒的危險性。本品在下列情況時應慎用： （1）年幼及老年患者。 （2）體液或電解質(zhì)失衡患者。 （3）具有顱內(nèi)壓升高危險患者。 2、必須特別注意水潴留的危險性。應盡量減少水的攝入量并定期測體重。如體重逐漸增加。血清鈉低于130mmol/L或血漿滲透壓低于270m0sm/kg體重時。應大量減少水的攝入量并停止使用本品。 3、對于止血： （1）對于需要服用利尿劑的患者。應采取措施防止體液蓄積過多。 （2）本品不能縮短因血小板減少而引起出血時間延長。 4、用于腎尿液濃縮功能試驗：在用藥前一小時至用藥后八小時之間。飲水量不可超過0.5升。在一歲以下的患兒。需要住院并在嚴密監(jiān)測下使用。 醋酸去氨加壓素滴鼻劑、醋酸去氨加壓素鼻噴霧劑： 1、以下患者慎用： （1）體液及（或）電解質(zhì)紊亂的患者。 （2）顱內(nèi)壓易升高的患者。 （3）高血壓性心血管病者。 （4）冠狀動脈疾病者。 （5）嬰兒。 （6）老年患者。 2、用藥前后及用藥時應當做的檢查或監(jiān)測： （1）用藥期間需監(jiān)測患者的尿量、滲透壓和體重，必要時需監(jiān)測血漿滲透壓。 （2）用于治療或控制出血時，需密切觀察患者的血壓。

1.本品不可長期使用。為了防止耐藥菌的出現(xiàn)等，原則上應確認敏感性，將用藥期限限制在治療疾病所需的最少時間以內(nèi)。 2.本品僅用于滴眼。 3.為了防止污染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸眼部。