醋酸阿托西班注射液

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為醋酸阿托西班。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

海南中和藥業(yè)股份有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20133112

國藥準(zhǔn)字H20080298

本品適用于有下列情況的妊娠婦女，以推遲即將來臨的早產(chǎn)：

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1、阿托西班必須由有治療早產(chǎn)經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生使用。 2、靜脈給予阿托西班有三個(gè)連續(xù)的步驟。用規(guī)格為0.9ml：6.75mg的醋酸阿托西班注射液首次單劑量推注6.75mg，隨即連續(xù)輸注3個(gè)小時(shí)(300μg/min)的高劑量已稀釋的規(guī)格為5ml：37.5mg的醋酸阿托西班注射液，隨后再低劑量給予已稀釋的規(guī)格為5ml：37.5mg的醋酸阿托西班注射液持續(xù)45小時(shí)(100μg/min)。治療時(shí)間不應(yīng)超過48小時(shí)。在一個(gè)完整的阿托西班療程中，給予阿托西班總劑量最好不要超過330mg。 3、一旦確診為早產(chǎn)后，應(yīng)盡早開始首次單劑量靜脈推注的治療，單劑量推注完成后，即進(jìn)行靜脈滴注治療。如果在阿托西班治療過程中，還有持續(xù)宮縮，則應(yīng)考慮其他治療。 4、對于腎功能和肝功能不全的病人，還沒有關(guān)于進(jìn)行劑量調(diào)整的資料。 5、重復(fù)治療：若需要用阿托西班重復(fù)治療，也應(yīng)該開始使用0.9ml：6.75mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液單劑量推注，隨后再用5ml：37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液進(jìn)行靜脈滴注。 6、使用和操作規(guī)程： 給藥前需要查看小瓶內(nèi)是否有顆粒物和變色。 7、配制輸液： 在使用09ml：6.75mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液進(jìn)行靜脈注射給藥后，再用5ml：37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液配制輸液，稀釋劑可以選擇下列之一： （1）0.9%（W/）的氯化鈉溶液。 （2）乳酸鈉林格注射。 （3）5%W）葡萄糖溶液。 8、配制方法： （1）從裝有上述稀釋劑的輸液袋（或輸液瓶）（100m/袋或100m瓶）中吸取10毫升溶劑并丟棄，使用兩瓶5m：375mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液加入輸液袋（或輸液瓶）中，配制成75mg/100m的阿托西班輸液;靜脈輸注時(shí)應(yīng)首先采用24m/h（18mg/h）的滴注速度，給予負(fù)荷劑量藥3個(gè)小時(shí)（給藥應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)產(chǎn)科進(jìn)行，并且有醫(yī)護(hù)人員的密切監(jiān)護(hù)）。給藥3小時(shí)后滴注速度降低為8m/h。 （2）一袋（或一瓶）輸液不夠用，可重復(fù)上述配制方法再配制一袋（或一瓶）100m輸液，繼續(xù)使用。 （3）如輸液袋（或輸液瓶）的裝量不是100m，則應(yīng)準(zhǔn)確折算5m：37.5mg規(guī)格的醋酸阿托西班注射液的用量后再配制相同濃度的輸液。 （4）為了達(dá)到給藥劑量的準(zhǔn)確，建議使用帶可調(diào)節(jié)的輸液器，調(diào)整單位按“滴/分”計(jì)算。使用靜脈微量泵，能夠在推薦劑量內(nèi)給輸液速度設(shè)定一個(gè)合適的范圍。 （5）因缺乏配伍禁忌資料，本藥不應(yīng)與其他藥物混合使用。如果使用本品時(shí)需通過靜脈給予其他藥物，則必須在身體其他部位給藥，這樣可以保證本品的給藥速度。 （6）一旦藥瓶被打開，本品應(yīng)迅速稀釋。稀釋溶液應(yīng)在配制后24小時(shí)內(nèi)使用。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

有下列情況者不能使用阿托西班： 1、孕齡小于24周或大于33足周。 2、大于30孕周的胎膜早破。 3、胎兒宮內(nèi)生長遲緩和胎心異常。 4、產(chǎn)前子宮出血需要立即分娩。 5、子癇和嚴(yán)重的先兆子癇需要立即分娩。 6、胎死宮內(nèi)。 7、懷疑宮內(nèi)感染。 8、前置胎盤。 9、胎盤早期剝離。 10、任何繼續(xù)妊娠對母親和胎兒有害的情況。 11、已知對阿托西班或任何輔料過敏。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

母體的不良反應(yīng)一般較輕。臨床試驗(yàn)中有48%患者出現(xiàn)不良反應(yīng)。母體不良反應(yīng)如下： 1、很常見（>10%）：惡心。 2、常見（1-10%）： （1）中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，頭暈。 （2）胃腸道系統(tǒng)：嘔吐. （3）全身性：潮熱。 （4）心血管：心動(dòng)過速，低血壓。 （5）局部：注射部位反應(yīng). （6）代謝和營養(yǎng)：高血糖. 3、不常見（0.1-1%）： （1）全身性：發(fā)熱。 （2）精神方面：失眠癥皮膚及其附件：瘙癢，皮疹。 4、罕見（<0.1%）：有子宮出血和子宮張力缺乏的意外病例報(bào)道。臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率不高于對照組。 5、有一例認(rèn)為可能與阿托西班相關(guān)的過敏反應(yīng)的報(bào)道。對于新生兒，臨床試驗(yàn)未顯示阿托西班有任何特殊的不良反應(yīng)。嬰兒期的不良事件在正常變異范圍內(nèi)，不良事件發(fā)生率與安慰劑和β-受體激動(dòng)劑的相似。

1、在不能排除有胎膜早破的婦女中，使用阿托西班時(shí)，應(yīng)權(quán)衡推遲分娩的與發(fā)生絨毛膜炎的潛在危險(xiǎn)。 2、尚無肝腎功能不全的患者使用阿托西班的經(jīng)驗(yàn)（見【用法用量】及【藥理毒理】）。 3、尚缺乏胎盤位置異常患者使用阿托西班的經(jīng)驗(yàn)。 4、多胎妊娠或孕齡在24-27周使用阿托西班的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，阿托西班對于這類患者的益處尚不能肯定。 5、可以重復(fù)使用阿托西班，但是多次重復(fù)應(yīng)用阿托西班（達(dá)3次）的臨床經(jīng)驗(yàn)有限（見【用法用量】）。 6、對宮內(nèi)生長遲緩的病例，繼續(xù)和重新開始給予阿托西班治療要取決于對胎兒成熟度的評估。 7、在給予阿托西班治療期間應(yīng)監(jiān)測子宮收縮和胎兒心率。 8、作為催產(chǎn)素的拮抗劑，阿托西班理論上可以促進(jìn)子宮的松弛，因此可能出現(xiàn)產(chǎn)后子宮收縮不良并引起產(chǎn)后出血，所以應(yīng)該監(jiān)測產(chǎn)后失血量。但是在臨床試驗(yàn)過程中尚未觀察到有產(chǎn)后子宮收縮不良的情況。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：阿托西班只有在妊娠滿24至33足周診斷為早產(chǎn)時(shí)才能使用。在阿托西班的臨床實(shí)驗(yàn)中，未觀察到對哺乳期有影響。少量阿托西班可以經(jīng)過血漿分泌到乳汁。臨床前研究沒有顯示阿托西班對胎兒有毒性作用。沒有關(guān)于對生育能力及早期胚胎發(fā)育的相關(guān)研究資料。 10、兒童用藥：不適用。 11、老年用藥：不適用。 12、藥物過量：很少有關(guān)于阿托西班過量的報(bào)道。阿托西班過量沒有任何特殊的癥狀。對阿托西班過量尚未有相關(guān)的特殊治療。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。