鹽酸依匹斯汀

環(huán)磷酰胺片

本品主要成份為鹽酸依匹斯汀。

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

重慶凱林制藥有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準字H20041483

國藥準字H22022673

本品用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、過敏性鼻炎：成人，口服本品一次10-20mg，日一次?；虬床∏樽襻t(yī)囑服用。 2、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、銀屑病、支氣管哮喘：通常成人口服本品一次20mg，一日一次?；虬茨挲g、癥狀遵醫(yī)囑服用。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復。兒童常...

對本藥任何一種成分過敏者禁用。

骨髓抑制：白細胞減少最常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復。對血小板影響較小?？捎绊懜喂?。胃腸道反應：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應用時，其發(fā)生率較低。其他反應尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1、嚴重不良反應： （1）肝功能障礙、黃疸（頻率不明）：可見天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γ-谷酰轉肽酶（γ-GTP）、血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶（LDH）升高等肝功能障礙（初期癥狀：全身倦怠感、食欲不振.發(fā)熱，惡心、嘔吐等）和黃疸，故應充分觀察，出現(xiàn)異常情況時，應終止給藥，并采取適當措施。 （2）血小板減少（頻率不明）：可見血小板減少、故應充分觀察，出現(xiàn)異常情況時，應終止給藥，并采取適當措施。 2、其他不良反應： 出現(xiàn)下列不良反應時，應根據(jù)癥狀來取適當措施。 （1）過敏癥注1）（頻率＜0.1%）：浮腫（面部、手足等）、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。 （2）精神神經(jīng)系統(tǒng)： ①頻率≥0.1%、＜5%：困倦、倦怠感、頭痛。 ②頻率＜0.1%：眩暈、失眠、惡夢、麻木感、發(fā)呆。 ③頻率不明：幻覺、幻聽。 （3）消化系統(tǒng)： ①頻率≥0.1%、＜5%：惡心、胃部不適、腹痛、口干。 ②頻率＜0.1%：口內炎、食欲不振、嘔吐、胃部墜脹感、胃積食感、腹瀉、便秘、口唇干燥、腹脹。 （4）腎臟（頻率＜0.1%）：蛋白尿。 （5）泌尿系統(tǒng)注2）（頻率＜0.1%）：尿頻、血尿等膀胱炎樣癥狀、尿閉。 （6）循環(huán)系統(tǒng)：心悸。 （7）呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咳痰困難、鼻塞。 （8）血液注2）： ①頻率＜0.1%：白細胞數(shù)增多。 ②頻率不明：血小板減少。 （9）其他： ①頻率＜0.1%：月經(jīng)異常、燥熱?？诳?、味覺下降、胸痛。 ②頻率不明：女性化乳房、乳房腫大。 注1）：出現(xiàn)該情況時，應終止給藥，并采取適當措施。 注2）：應充分觀察，出現(xiàn)異常情況時，應終止給藥，并采取適當措施。

本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

1、肝病患者或有上述既往病史者（有可能引起肝病惡化、復發(fā)）應慎重給藥。 2、本品與支氣管擴張劑、類固醇劑等不同，它不是快速減輕氣喘發(fā)作和癥狀的藥物，所以在臨床應用中應對患者進行必要說明。 3、長期接受類固醇劑治療的患者在開始服用本品時。應適當減少類固醇劑的服用量。 4、因本品有困倦作用，故提醒正在服用本品的患者。在進行車輛駕駛等伴有危險性質的機械操作時應提高警惕。 5、季節(jié)性過敏患者服用本品時，應從易發(fā)病季節(jié)即將到來前開始服用，且持續(xù)到該季節(jié)結束。 6、服用本品無效的患者，不能盲目及長期地服用本品。 7、報告顯示空腹服用本品時的血藥濃度高于餐后用藥。（支氣管哮喘及過敏性鼻炎睡前用藥，蕁麻疹、濕疹。皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹。伴有瘙癢的尋常性銀屑病餐后用藥的有效性及安全性已獲證實。） 8、置于兒童不宜取到處。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）懷孕期：孕期的婦女尤其前三個月不建議使用或在醫(yī)生對治療的有益性與危險性作出判斷后才可用藥。 （2）哺乳期：實驗表明藥物可向母乳中轉移，因此不建議哺乳中的婦女使用。必須使用時應終止哺乳行為。 10、兒童用藥：尚不明確。 11、老年用藥：多數(shù)高齡患者肝、腎功能低下，本品主要是從腎臟排泄，應定期進行不良反應和臨床癥狀（發(fā)疹、口渴、胃不適）的觀察，出現(xiàn)異常時，應適當減少用量（例如10mg/日）或者立即停止用藥等處理。 12、藥物過量：尚不明確。

本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。