司他夫定

卡培他濱片

本品主要成分為司他夫定。

卡培他濱。

武漢五景藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060881

國藥準(zhǔn)字H20143044

本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯(lián)合用藥。

1.結(jié)腸癌輔助化療

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 司他夫定片/司他夫定膠囊： 1、司他夫定用藥間隔為12小時。服用司他夫定與進(jìn)餐無關(guān)。 2、成人：推薦劑量按體重為≥60kg患者，—次40mg，每日兩次；＜60kg患者，一次30mg，每日兩次。 3、兒童：兒童患者的推薦劑量為＜30kg，每次1mg／kg，每12小時一次；＞30kg的兒童患者，按成人推薦劑量服用。 4、劑量調(diào)整：若在治療期間發(fā)生外周神經(jīng)病變，立即停止司他夫定治療。停止后，中毒癥狀可消退。有時停止治療后，中毒癥狀可暫時加重。若癥狀完全消退，患者可繼續(xù)耐受半推薦劑量的治療： （1）≥60kg患者，一次20mg，每日兩次。 （2）＜60kg患者，一次15mg，每日兩次。繼續(xù)使用司他夫定后，若再發(fā)生神經(jīng)病變，需考慮完全停止司他夫定治療。 （3）腎臟損害患者：腎功能損害的患者服用司他夫定須按下表調(diào)整用藥劑量。 5、鑒于在兒童患者中，尿液排泄也是消除司他夫定的主要途徑，若兒童患者腎功能有損害，其司他夫定的清除率也將隨之改變。雖然還沒有實驗數(shù)據(jù)表明這類患者用藥劑量需調(diào)整，仍可考慮減少劑量或延長用藥間隔。 6、血液透析患者推薦劑量為：每24小時20mg（≥60kg），或每24小時15mg（＜60kg），于血透完畢后給藥。在非透析日，也應(yīng)在相同時間給藥。 司他夫定散： 1、本品為口服散劑，服用前加純凈水至瓶體上的100ml刻度線，振搖使粉末溶解，即配成含司他夫定1mg/ml的溶液。用包裝中配帶的量杯量取所需用量，口服。 2、本品配成溶液后，應(yīng)置冰箱中冷藏保存，并盡快服用。超過30天，不可再用。 3、本品用藥間隔為12小時，服藥與進(jìn)餐無關(guān)。 4、成人：體重≥60kg，一次40mg，一日兩次；體重<60kg，一次30mg，一日兩次。 5、兒童：體重<30kg，一次1mg/kg，一日兩次；體重≥30kg，按照成年患者給藥。 6、劑量調(diào)節(jié)：患者服藥后若出現(xiàn)手足麻木、刺痛，需注意外周神經(jīng)病變。這些癥狀在少年兒童中難以發(fā)現(xiàn)。若治療中出現(xiàn)以上癥狀，應(yīng)立即終止司他夫定的治療，癥狀可自動消失。但在某些病例中癥狀會加劇。待癥狀完全消失后，成年人可用以下劑量繼續(xù)服藥： （1）成人：體重≥60kg.，一次20mg，一日兩次；體重<60kg，一次15ng，一日兩次。 （2）兒童用量為推薦劑量的一半。繼續(xù)使用本品后，若再發(fā)生神經(jīng)病變，需考慮完全停止本品治療。 （3）腎功能不全者：腎功能不全者用量見表. （4）血透患者：推薦劑量為：體重≥60kg，20mg/24小時；體重<60kg，15mg/24小時，在完成血透后或非血透日的同一時間服用。

卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量...

對司他夫定過敏的患者，禁用本品。

在卡培他濱針對不同適應(yīng)證進(jìn)行單藥治療（結(jié)腸癌輔助治療，轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療）和進(jìn)行聯(lián)合化療方案是都有可能發(fā)生不良反應(yīng)。根據(jù)7項臨床試驗集中分析所得出的最高發(fā)生率，將各種不良反應(yīng)歸入以下表格中的相應(yīng)分類中。各頻率分類中，不良反應(yīng)按 嚴(yán)重程度由重到輕排列，頻率分為非常常見（大于等于1/10）、常見（≥5/100和）和不常見（≥1/1000-＜1/100）?？ㄅ嗨麨I單藥治療-關(guān)于卡培他濱單藥治療安全性的資料來自國外對結(jié)腸癌輔助 治療和轉(zhuǎn)移性乳腺癌或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療患者的報告，安全性信息包括1項結(jié)腸癌輔助治療III期試驗、4項女性乳腺癌II期試驗及3項男女結(jié)腸癌試驗的資料。卡培他濱單藥治療的安全性在結(jié)腸癌輔助治療患者中與轉(zhuǎn)移性乳腺癌或轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌治療患者相似。不良反應(yīng)的強度分級依據(jù)NCIC CTC分級系統(tǒng)的毒性分級。

司他夫定片： 1、司他夫定能產(chǎn)生外周神經(jīng)病變。外周神經(jīng)病變與劑量有關(guān)，有時呈重度，使用去羥肌苷等有神經(jīng)毒性藥物治療的、HIV感染的晚期、有神經(jīng)病變病史的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。需監(jiān)控患者發(fā)生外周神經(jīng)病變的毒性。外周神經(jīng)病變主要表現(xiàn)為手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性發(fā)生，立即停止使用，司他夫定中毒癥狀可消退。有時，停止治療后，中毒癥狀可暫時加重。若癥狀完全消退，患者可繼續(xù)耐受半劑量的治療。繼續(xù)使用司他夫定后，若再發(fā)生神經(jīng)病變，需考慮完全停止司他夫定治療。 2、司他夫定與其它有相似毒性的藥物合用時，其不良反應(yīng)比單用司他夫定更易發(fā)生。司他夫定與去羥肌苷合用時，不良反應(yīng)發(fā)生率會增加，如胰腺炎、外周神經(jīng)病變和肝功能異常。臨床研究發(fā)現(xiàn)了下列幾項不良反應(yīng)。這里選出的幾項是較嚴(yán)重的、經(jīng)常報告的不良反應(yīng)。 3、全身反應(yīng)：腹痛、過敏反應(yīng)、寒顫和發(fā)燒。 4、消化系統(tǒng)：厭食。 5、外分泌腺：胰腺炎。 6、造血系統(tǒng)：貧血、白細(xì)胞缺乏癥和血小板缺乏癥。 7、肝臟：乳酸中毒和肝臟脂肪變性，肝炎和肝功能衰竭。 8、肌肉骨骼系統(tǒng)：肌肉疼痛。 9、神經(jīng)系統(tǒng)：失眠。 10、兒童患者：兒童患者中發(fā)生的不良反應(yīng)及嚴(yán)重的實驗室檢查異常，其類型和發(fā)生率均與成人的相同。 司他夫定膠囊/司他夫定散： 15-21%的病人出現(xiàn)外周神經(jīng)癥狀，另外常出現(xiàn)的不良反應(yīng)有過敏反應(yīng)、寒顫、發(fā)熱、頭疼腹痛、腹瀉、惡心、失眠、厭食。低于1%的病例岀現(xiàn)胰腺炎，另有貧血、白細(xì)胞缺乏癥和血小板缺乏癥乳酸性酸中毒、肝脂肪變性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可見焦慮、抑郁、神經(jīng)炎、眩暈、嗜睡神經(jīng)痛、精神錯亂、哮喘、呼吸困難。

1、司他夫定有外周神經(jīng)病變的毒性。患者應(yīng)知道外周神經(jīng)病變主要表現(xiàn)為手足麻木刺痛，患者一但發(fā)現(xiàn)這些癥狀，應(yīng)告訴醫(yī)生。 2、接受司他夫定治療的兒童患者，他們的看護(hù)人需知道上述內(nèi)容，以便及時發(fā)現(xiàn)和報告外周神經(jīng)病變毒性。 3、當(dāng)司他夫定與其他有司他夫定相似毒性的藥物聯(lián)合使用時，有害反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率可能比單獨使用司他夫定要高。 4、司他夫定不能治愈HIV感染，他們?nèi)詴糎IV感染引起的疾病，如機(jī)會致病菌感染，患者在使用司他夫定時，仍需看醫(yī)生。另外，服用司他夫定不能防止HIV通過性接觸或血傳染。HIV感染的母親不要給新生兒哺乳，以減少產(chǎn)后HIV傳染。 5、乳酸酸中毒／嚴(yán)重的伴有肝脂肪變性的肝腫大／肝衰竭乳酸酸中毒和伴有肝脂肪變性的肝腫大包括致命的病例，在單獨使用或聯(lián)合使用核苷類似物包括司他夫定及其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物時都已有報道。 6、在使用司他夫定、去羥肌苷和抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合治療的孕婦中，致命的乳酸酸中毒已被報道。 7、妊娠期間用司他夫定和去羥肌苷聯(lián)合治療時，應(yīng)謹(jǐn)慎使用，只有當(dāng)可能的得益明顯大于危害時，才推薦使用。 8、在聯(lián)合使用司他夫定、去羥肌苷和羥基脲的患者中，曾發(fā)生過因肝中毒而導(dǎo)致死亡，在已知有肝病危險因素的病人中使用司他夫定需特別小心，然而，也有無肝病危險因素的病例被報道。 9、司他夫定與去羥肌苷及羥基脲聯(lián)合使用進(jìn)行治療的病人與單獨使用司他夫定的病人相比發(fā)生肝中毒的危險性更大，可能會致命。聯(lián)合用藥治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝毒性的指標(biāo)。 10、外周神經(jīng)病變服用司他夫定的患者可出現(xiàn)外周神經(jīng)病變。 11、HIV感染的晚期患者、有神經(jīng)病變病史的和同時使用如去羥肌苷神經(jīng)毒藥物的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。 12、胰腺炎當(dāng)懷疑患者有胰腺炎時，聯(lián)合使用的司他夫定、去羥肌苷（包括或不包括羥基脲）以及其他對胰腺有毒的藥物均應(yīng)暫緩使用。當(dāng)確診為胰腺炎時，重新使用司他夫定應(yīng)特別小心并密切監(jiān)測病人情況。新的用藥方案中不應(yīng)包括去羥肌苷和羥基脲。 13、藥物過量： 在成人治療時，曾用到推薦劑量的12至24倍，未發(fā)現(xiàn)急性毒性。長期用藥過量的并發(fā)癥包括外周神經(jīng)病變和肝臟毒性。司他夫定可通過血液透析排出。尚未研究司他夫定是否能通過腹膜透析排出。

腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴(yán)重，對于出現(xiàn)嚴(yán)重浮現(xiàn)的患者應(yīng)給予密切監(jiān)護(hù)，若患者開始出現(xiàn)脫水，應(yīng)立即補充液體和電解質(zhì)。在適當(dāng)?shù)那闆r下，應(yīng)及早開始適用標(biāo)準(zhǔn)止瀉治療藥物，必要時需降低給藥劑量。