苯磺酸氨氯地平片

馬來酸氨氯地平分散片

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

本品的主要成份為馬來酸氨氯地平。

輝瑞制藥有限公司

江蘇萬高藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10950224

國藥準(zhǔn)字H20080295

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1.高血壓病?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1.治療高血壓：初始劑量為1片(5mg)，每日一次，最大劑量為2片(10mg)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為半片(2.5mg)，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量：一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為1~2片(5~10mg)，每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為2片(10mg)/日。

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

患者對(duì)本品10mg/日的劑量可很好耐受。在安慰劑對(duì)照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗(yàn)中，最常見的副作用是頭痛、水腫、疲勞、嗜睡、惡心、腹痛、潮紅、心悸和眩暈。在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的臨床檢驗(yàn)指標(biāo)異常。上市后觀察到較少的副作用有：禿頭癥、大便習(xí)慣改變、關(guān)節(jié)痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困難、牙齦增生、男子女性型乳房、高血糖癥、陽痿、尿頻、白血球減少癥、全身不適、情緒變化、口干、肌肉痙攣、肌痛、周圍神經(jīng)病變、胰腺炎、出汗增加、暈厥、血小板減少癥、血管炎和視覺障礙。在多數(shù)情況下，上述改變與本品的因果關(guān)系尚未確定。過敏反應(yīng)罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多型紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸，肝酶升高的報(bào)道(通常與膽汁淤積相一致)。某些因病情較重而住院的病例據(jù)報(bào)道與使用氨氯地平相關(guān)。在許多情況下，其因果關(guān)系不能確定。與其它的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗塞、心律失常(包括室性心動(dòng)過速和房顫)以及胸痛。

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再逐漸增量為妥。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1. 避免與葡萄柚汁同服；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 服藥期間避免劇烈運(yùn)動(dòng)；5. 定期監(jiān)測血壓和心率。