德力舒(阿司匹林雙嘧達莫緩釋膠囊)

利培酮片

本品為復方制劑，其組份為雙嘧達莫、阿司匹林。

本產(chǎn)品活性成份：利培酮。

海南海力制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20051028

國藥準字H20010309

本品適用于已有短暫腦缺血發(fā)作或血栓形成所致缺血性腦卒中患者，降低腦卒中或腦卒中再發(fā)的危險。

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服，成人每次1粒（阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg），每日二次，早晚各服一次?？膳c食物同服，也可分開。本品應整粒吞服，不能咀嚼。

1.精神分裂癥

下列患者禁用： 1、對雙嘧達莫過敏者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、具有哮喘、過敏性鼻炎和鼻息肉患者。 4、患出血性疾病及有出血危險的患者。 5、口服抗凝劑（如肝素、雙香豆素、氨芐喹哌啶及尿素）類藥物患者。 6、孕婦及哺乳期婦女。 7、禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 8、有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 9、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。 10、重度心力衰竭患者。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 　　2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 　　3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 　　4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 　　5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象 　　6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 　　7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。8.偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 　　9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導。

以下為文獻報道的或是上市后使用中發(fā)現(xiàn)的有關雙嘧達莫和阿司匹林的不良反應： 1、全身：低體溫、胸痛。 2、心血管：心絞痛。 3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：腦水腫。 4、體液和電解質(zhì)：高鉀血癥、代謝性酸中毒、呼吸性堿中毒、低鉀血癥。 5、胃腸道：胰腺炎、雷伊綜合征、嘔血。 6、聽覺和前庭障礙：耳聾。 7、過敏：急性過敏、喉水腫。 8、肝膽系統(tǒng)異常：肝炎、肝功能衰弱。 9、肌肉骨骼：橫紋肌炎。 10、代謝與營養(yǎng)異常：低血糖、脫水。 11、血小板、出血、凝血障礙：凝血酶原時間延長、彌漫性血管內(nèi)凝血、凝血障礙、血小板減少。 12、生殖系統(tǒng)：孕期及產(chǎn)程延長、死胎、新生兒低體重、產(chǎn)前產(chǎn)后出血。 13、呼吸系統(tǒng)：呼吸過緩、呼吸困難。 14、皮膚及附件異常：皮疹、脫發(fā)、血管性水腫、斯-約二綜合征。 15、泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)腎炎、乳頭壞死、蛋白尿。 16、血管：變應性脈管炎。還有些不良事件與用藥的因果關系還不明確：如畏食、先天性貧血、各類血細胞減少、血小板增多。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1、肝、腎功能不全者慎用. 2、患嚴重冠狀動脈疾?。ㄈ绮环€(wěn)定心絞痛或新近發(fā)生的心肌梗塞等的患者）慎用。 3、在服藥期間應避免飲酒，以防出血的發(fā)生。 4、在服藥期間不宜進行外科手術(shù)，以免發(fā)生大出血。 5、低血壓患者慎用。 6、患有痛風、月經(jīng)過多的患者應酌情慎用。 7、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 8、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 9、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。 （1）這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，如腹痛、嘔血、黑便等，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。 （2）既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 10、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。 （1）所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。 （2）即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟?；颊邞摼柚T如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。 11、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。 （1）服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。 （2）高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。 12、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。 13、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。 14、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 15、兒童用藥：兒童使用本品的安全性未建立。 16、老年用藥：國外文獻報道，老年健康人（＞65歲）用本復方制劑后，雙嘧達莫血漿濃度（以AUC檢測）比55歲以下的血漿濃度高40%。提示，老年人應用本品應適當調(diào)整劑量。 17、藥物過量：由于雙嘧達莫與阿司匹林的比率，故本品的藥物過量可能與雙嘧達莫的藥物過量的體征和癥狀一致。 （1）雙嘧達莫藥物過量的主要癥狀如：發(fā)熱、面紅、出汗、不安、感覺無力及眩暈，偶可觀察到血壓下降及心動過速。對癥治療可包括洗胃，使用升壓藥。因為雙嘧達莫高度蛋白結(jié)合，故透析無益處。 （2）阿司匹林：水楊酸的毒性主要來自于急性攝取（藥物過量）或長期毒性。水楊酸過量的早期信號，包括耳鳴，血漿濃度接近200μg/mL時即產(chǎn)生。阿司匹林血漿濃度超過300μg/mL時，產(chǎn)生明顯的毒性；超過400μg/mL時，產(chǎn)生嚴重的毒性。成人阿司匹林的致死量約為30g。治療主要有支持療法，包括水楊酸的清除，保持體內(nèi)酸堿與電解質(zhì)的平衡。

1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃?、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。