阿奇霉素片

阿司匹林腸溶片

阿奇霉素

阿司匹林?；瘜W(xué)名稱：2—(乙酰氧基)苯甲酸，分子式：C9H8O4分子量：180.2

湖北廣濟(jì)藥業(yè)股份有限公司

哈爾濱瀚鈞藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20057141

國藥準(zhǔn)字H23020745

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染：1.支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；2.皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；3.鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。

抑制血小板聚成，防止血栓形成，治療和預(yù)防短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓、冠心病、心肌梗塞、偏頭疼、人工心臟瓣膜，動靜脈漏和其他手術(shù)后的血栓形成，血栓閉塞性脈管炎等。

1.阿奇霉素應(yīng)每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時(shí)服用。2.以阿奇霉素片劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下：對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。3.對其他感染的治療：總劑量1.5g，每日一次服用本品0.5g共三天?；蚩倓┝肯嗤兹辗?.5g，第二至第五日每日一次口服本品0.25g。腎功能不全患者輕、中度腎功能不全者(腎小球?yàn)V過率為10-80ml/min)不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能不全者(腎小球?yàn)V過率<10ml/min)請遵醫(yī)囑。輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)不需調(diào)整劑量。4.尚無阿奇霉素用于嚴(yán)重腎功能不全患者資料。肝功能不全患者輕中度肝功能不全患者，本品的用法與用量同肝功能正常者。

口服。4～8歲兒童，一次0.5片；8～14歲兒童，一次1片；14歲以上兒童及成人，一次1～2片；若持續(xù)發(fā)熱或疼痛，可間隔4~6小時(shí)重復(fù)用藥1次，24小時(shí)不超過4次。

對阿奇霉素或其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有過敏史的患者，禁忌使用本品。

1、對本品過敏者禁用；2、下列情況應(yīng)禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye'ssyndrome）有關(guān)，中國尚不多見。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品易于通過胎盤。動物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)，在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。本品可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

雖然不能確定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我們?nèi)栽诖藞?bào)告了在臨床試驗(yàn)期間及產(chǎn)品上市后的報(bào)告中所收集到的所有不良事件?；颊邔Ρ酒返哪褪苄粤己?，不良反應(yīng)發(fā)生率較低。在臨床試驗(yàn)中觀察到下列不良事件：1.胃腸道：惡心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適(疼痛或痙攣)，胃腸脹氣。·造血機(jī)能：臨床試驗(yàn)中偶見一過性的中性粒細(xì)胞減少癥，但無資料表明與阿奇霉素有關(guān)。2.肝/膽：肝功能異常。皮膚/附件：皮疹以及血管性水腫等。3.特殊感官：部分患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。椐調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過對這些患者的隨訪，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復(fù)。上市后，在使用本品過程中報(bào)告的其他不良事件包括：4.全身反應(yīng)：有全身無力報(bào)道但尚未證實(shí)與本品有關(guān)，其他有疲勞，全身不適，念珠菌病和過敏性休克(罕有致命的)。5.心血管系統(tǒng)：心悸和心率失常，包括室性心動過速(和其它大環(huán)內(nèi)酯類一樣)均有報(bào)道，但尚未證實(shí)與阿奇霉素有關(guān)，低血壓。6.中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈/眩暈，驚厥(與其它大環(huán)內(nèi)酯類相似)，頭痛，活動增多，嗜睡，感覺異常，嗜睡，昏厥活動增多。7.胃腸道：食欲減退，厭食，消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，舌變色罕見，惡心，嘔吐/腹瀉(極少導(dǎo)致罕有脫水者)，稀便，消化不良，腹部不適(疼痛或痙攣)，便秘，腹脹，偽膜性腸炎和罕見的舌變色。8.全身：有全身無力報(bào)道但尚未證實(shí)與本品有關(guān)，其他有念珠菌病，過敏(罕有致命的)。9.泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎及急性衰竭。10.造血機(jī)能：血小板減少癥。肝膽系統(tǒng)：曾有報(bào)道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等肝功能異常，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定。11.肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛。12.精神病學(xué)：攻擊性反應(yīng)，神經(jīng)質(zhì)，焦慮不安，憂慮。13.生殖系統(tǒng)：陰道炎。14.皮膚/輔助器官：過敏性反應(yīng)如瘙癢，皮疹，光過敏，水腫，蕁麻疹，血管性水腫。罕見的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥及中毒性上皮溶解壞死等曾有報(bào)道。15.感覺器官：有報(bào)道大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。椐調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過對這些患者的隨診，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復(fù)。16.特殊感官：罕有阿奇霉素引起味覺變化的報(bào)道。血白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：臨床試驗(yàn)中偶見一過性的中性粒細(xì)胞減少癥，但無資料表明與阿奇霉素有關(guān)。

①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用；可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用；⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。

1.與紅霉素和其它大環(huán)內(nèi)酯類一樣，罕有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)報(bào)告如血管性水腫和過敏癥(罕有致命性)。有些因阿奇霉素引起的反應(yīng)可反復(fù)發(fā)作，需較長時(shí)間的觀察和治療。2.尚無阿奇霉素用于肌酐清除率>40ml/min的腎功能不全患者的資料，因此阿奇霉素用于這些患者時(shí)應(yīng)慎重。3.由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑，故阿奇霉素用于明顯肝病患者時(shí)應(yīng)慎重。4.曾有報(bào)道接受麥角衍生物治療的患者同時(shí)服用某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素時(shí)會發(fā)生麥角中毒。雖然尚無資料表明麥角與阿奇霉素有相互作用，但是由于理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇霉素與麥角衍生物不宜同時(shí)給藥。5.同其它抗生素制劑一樣，應(yīng)注意觀察包括真菌在內(nèi)的非敏感菌所致的二重感染癥狀。6.在嚴(yán)重腎功能不全的患者(腎小球?yàn)V過率<10ml/min)中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

（1）交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時(shí)也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。（2）對診斷的干擾：1）期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；2）可干擾尿酮體試驗(yàn)；3）當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí)，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4）用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；5）尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道；7）肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復(fù)政黨；8）大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長；9）每天用量超過5g血清膽固醇低；10）由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；11）大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；12）由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）（3）下列情況應(yīng)慎用：1）有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；3）痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；4）肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；5）心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；6）腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；7）血小板減少者。（4）長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。