細(xì)辛腦

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成份為細(xì)辛腦。

鹽酸坦索羅辛。

湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20058745

國藥準(zhǔn)字H20051461

本品用于肺炎、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等，還用于用于癲癇大發(fā)作，對小發(fā)作。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用細(xì)辛腦： 1、靜脈推注：一次16-24mg。稀釋于20%葡萄糖注射液40ml中，緩慢靜脈推注，一日2-3次。小兒劑量酌減。 2、靜脈滴注：成人一次16-24mg，兒童一次0.5mg/kg。用5%或10%葡萄糖注射液稀釋成0.01%-0.02%的溶液，靜脈滴注，一日2次。 細(xì)辛腦注射液： 靜脈推注。 1、成人：一次16-24mg（2支-3支），稀釋于20%葡萄糖注射液40ml中，緩慢靜脈推注，一日2-3次。 2、兒童：一次0.5mg/kg，用5%或10%葡萄糖注射液稀釋成0.01%-0.02%的溶液，一日2次。 細(xì)辛腦片： 口服。 成人：一次60mg（2片），一日3次。 兒童：按體重一日4-5mg/kg，分2-3次服用。 細(xì)辛腦膠囊： 口服。成人一次60-90mg（2-3粒），一日180-270mg（6-9粒）。小兒：5歲以上，一次30mg（1粒），一日90-120mg（2-3粒）；5歲以下一次30mg（1粒），一日60-90mg（2-3粒）。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

對本品過敏者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時(shí)有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動(dòng)過速等癥狀。個(gè)別病例可因頭暈、低血壓而不能堅(jiān)持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

少數(shù)人可產(chǎn)生輕微副反應(yīng)，如口干、頭昏、惡心、胃不適、心慌及便秘等，罕見休克。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個(gè)最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時(shí)須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。