西沙必利

丙戊酸鈉片

本品主要成分為西沙必利。

本品主要成份為丙戊酸納。

山東達(dá)因海洋生物制藥股份有限公司

甘肅蘭藥藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020602

國藥準(zhǔn)字H20073490

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴(yán)重胃腸道動力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應(yīng)于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應(yīng)超過0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應(yīng)超過0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時，建議減半日用量。

1 成人常用量口服。每日按體重 15mg／kg或每日 600—1200mg，分次服。開始時按體重 5—10mg／kg，一周后遞增，至發(fā)作得以控制為止。當(dāng)每日用量超過 250mg時，每日應(yīng)分次服用，以減少胃腸道刺激。最大量一般為每日按體重不超過 30mg／kg。 2 小兒常用量口服。按體重計與成人相同。也有報道開始時按體重 15mg/kg，按需要每隔一周增加 5—10mg／kg至有效或不能耐受為止。 ①于進(jìn)餐后立即服用，以減少藥物對胃部的刺激。②用藥期間避免飲酒。③如擬停藥，應(yīng)逐漸減量，以防再次出現(xiàn)發(fā)作；當(dāng)取代其他抗驚厥藥物時，丙戊酸(鈉)用量應(yīng)逐漸增加，而被取代的藥物應(yīng)逐漸減少，以維持對發(fā)作的控制。④外科手術(shù)或其他急癥治療時應(yīng)考慮可能遇到的出血時間延長或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。 用藥前和用藥期間應(yīng)作血細(xì)胞包括血小板計數(shù)，肝、腎功能檢查，肝功能在最初半年內(nèi)最好每 1—2月復(fù)查一次，半年后復(fù)查間隔酌量延長。 本組藥物不管是丙戊酸鹽或酯類均可選用。主要根據(jù)癲癇發(fā)作控制情況，以及血藥濃度監(jiān)測，使丙戊酸血漿濃度達(dá) 50～100μg/ml。以丙戊酸鈉為例，初次劑量兒童 20～30mg/kg，

1、已知對本品過敏者禁用。 2、禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用。 4、有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動過緩者禁用。 6、患有其它嚴(yán)重心臟節(jié)律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動力可造成危害的疾?。ㄈ缥改c梗阻）患者。 11、對早產(chǎn)新生兒，不建議使用本品治療。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲減退、體重增加、震顫、脫發(fā)、肝功能異常、血小板減少、出血傾向等。

1、有極罕見（＜1/10000）的QT間期延長和/或嚴(yán)重（個別致命性）室性心律失常的病例報道，如尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室性心動過速和心室纖顫。這些病例中的多數(shù)患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險因素。 2、其它報道的不良反應(yīng)有： （1）一般的不良反應(yīng)（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發(fā)生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發(fā)生的不良反應(yīng)（＞1/1000＜1/100）：偶爾發(fā)生過敏反應(yīng)（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關(guān)的尿頻的報道。 （3）極罕見的不良反應(yīng)（＜1/10000）：有個別病例發(fā)生驚厥性癲癇和錐體外系反應(yīng)?？赡嫘缘陌橛谢虿话橛心懼俜e的肝功能異常和支氣管痙攣?？赡嫘缘母叽呷樗匮Y、男子女性型乳房和溢乳。

1、用藥過程中應(yīng)注意檢測心電圖。 2、胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。 6、動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經(jīng)運動性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時給予時應(yīng)慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。 （2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減。 11、藥物過量： （1）癥狀：用藥過量時常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報道。嬰兒（小于1歲）過量服用時會出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現(xiàn)QT-延長的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝功能不全患者慎用；3. 定期檢查肝功能；4. 避免飲酒；5. 服藥期間不宜駕駛或操作機械。