酒石酸羅格列酮膠囊

萘丁美酮膠囊

酒石酸羅格列酮

本品主要成份為萘丁美酮。

輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司

北大醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20090107

國藥準(zhǔn)字H20046569

經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。

1.各種急、慢性炎性關(guān)節(jié)炎：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、賴特綜合癥、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及其他關(guān)節(jié)炎或關(guān)節(jié)痛。2.軟組織風(fēng)濕?。喊缰苎?、頸肩綜合癥、網(wǎng)球肘、纖維肌痛癥、腰肌勞損、腰椎間盤脫出肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.運(yùn)動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。4.其他如手術(shù)后疼痛、外傷后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛經(jīng)等。

口服。糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化。本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。

1.成人常用量口服，一次1.0g(2粒)，一日1次(餐后或晚間服用)。一日最大量為2g(4粒)，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g(1粒)起始，逐漸上調(diào)至有效劑量。 2.兒童用量尚未建立。

對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

1.已知對本品過敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。

兒童注意事項(xiàng)： 禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦在妊娠的后3個(gè)月，及在哺乳期不主張使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 老年人用本品應(yīng)該維持最低的有效劑量。

據(jù)國外研究資料報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上，2000人治療達(dá)12個(gè)月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應(yīng)可參照馬來酸羅格列酮資料。少數(shù)患者服用羅格列酮后可出現(xiàn)輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗(yàn)中，貧血的發(fā)生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%;水腫的發(fā)生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時(shí)，所發(fā)生的不良反應(yīng)類型與單用羅格列酮相似。羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發(fā)生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺酰脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/血球壓積水平較低有關(guān)(參見實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異常-血液學(xué)部分)。實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異常血液學(xué)：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，且與劑量相關(guān)(個(gè)別試驗(yàn)中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1g/dL和3.3%)。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時(shí)，血液學(xué)指標(biāo)改變的時(shí)間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高，可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關(guān)。羅格列酮亦可致白細(xì)胞計(jì)數(shù)輕度下降。血液學(xué)指標(biāo)降低可能與羅格列酮可增加血容量有關(guān)。血脂：羅格列酮可使患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。(見臨床作用部分)。血清轉(zhuǎn)氨酶：在多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，共有4598例患者接受本品治療，服用時(shí)間約為3600病人年，無證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高發(fā)生。在安慰劑或陽性藥物對照試驗(yàn)中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平超過正常上限3倍的可逆性升高的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽性對照組0.5%。高膽紅素血癥的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.3%，安慰劑組0.9%，陽性對照組1%。在長期開放的臨床試驗(yàn)中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶的升高超過正常上限3倍的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.35/100病人年,安慰劑組為0.59/100病人年，陽性對照組為0.78/100病人年。本品上市前的臨床試驗(yàn)中，無一例特發(fā)性藥物反應(yīng)性肝功能衰竭。(詳見注意事項(xiàng)章節(jié))。

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。 1.抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。 2.對胃粘膜影響?。罕酒肥且环N非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的局部直接影響;同時(shí)本品對胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。 3.對出血和凝血無影響：本品對健康志愿者的血標(biāo)本，在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無顯著改變。

1.鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。2.本品與其它噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起體液潴留，有加重或?qū)е鲁溲孕乃サ奈ｋU(xiǎn)。開始使用本品盒用藥劑量增加時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者心衰的癥狀和體征。在胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，噻唑烷二酮類藥物可同樣的增加其它心血管不良事件的危險(xiǎn)性。如果出現(xiàn)任何心臟功能惡化征象，應(yīng)該停止使用本品。3.本品與其它降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。4.本品單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加，且具有劑量相關(guān)性。體重增加的機(jī)制尚不清楚，可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。5.本品可使絕經(jīng)前期盒無排卵型伴有胰島素抵抗的婦女恢復(fù)排卵，女性患者不注意避孕，則有妊娠的可能。6.病人開始服用本品前應(yīng)監(jiān)測肝臟轉(zhuǎn)氨酶，服藥后根據(jù)醫(yī)生醫(yī)囑定期復(fù)查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高時(shí)，則不應(yīng)服用本品。7.在服用本品治療期間如出現(xiàn)體重驟增、水腫、氣短或其它心力衰竭的癥狀時(shí)，需及時(shí)咨詢醫(yī)生意見。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗