磷酸奧司他韋膠囊

注射用硫代硫酸鈉

本品主要成份為磷酸奧司他韋，其化學(xué)名稱為:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。分子量：C16H28N2O4.H3PO4

本品主要成份為：硫代硫酸鈉。

上海新亞藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字J20090076

國藥準(zhǔn)字H31020533

適用于成人和1歲及1歲以上兒童的流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多）。也可以用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

主要用于氰化物中毒，也可用于砷、汞、鉛、鉍、碘等中毒。

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。流感的治療在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態(tài)為36小時內(nèi)）就應(yīng)開始治療。劑量指導(dǎo)成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重推薦劑量（服用5天）≤15千克>15-23千克>23-40千克>40千克30毫克，每日2次45毫克，每日2次60毫克，每日2次75毫克，每日2次流感的預(yù)防磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預(yù)防時的推薦口服劑量為7

臨用前，用滅菌注射用水溶解成5%溶液后應(yīng)用。常用量：肌內(nèi)或靜脈注射一次0.5-1g。0.32g（相當(dāng)于0.5g的Na2S2O3?5H2O）；0.64g（相當(dāng)于1g的Na2S2O3.5H2O）

對本品的任何成分過敏者禁用。

對本品過敏者慎用。

兒童注意事項： 磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠對大鼠和家兔進(jìn)行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯，產(chǎn)程也延長。在對大鼠進(jìn)行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的15％-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評價磷酸奧司他韋導(dǎo)致胎兒畸形或胎兒毒副反應(yīng)的潛在可能性。因此只有在預(yù)期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。2.哺 老人注意事項： 用于老年患者治療和預(yù)防時劑量不需要調(diào)整。

磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞中釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步播散至關(guān)重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長，在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進(jìn)行的研究顯示：應(yīng)用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產(chǎn)生正常的體液免疫反應(yīng)。對滅活疫苗的抗體反應(yīng)并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。

本品所供給的硫，通過體內(nèi)硫轉(zhuǎn)移酶，將硫與體內(nèi)游離的或已與高鐵血紅蛋白結(jié)合的CN_相結(jié)合，使變?yōu)槎拘院苄〉牧蚯杷猁}，隨尿排出而解毒。

1、自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關(guān)性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應(yīng)該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進(jìn)行密切監(jiān)測。2、尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。3、奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。4、奧司他韋對13歲以下兒童預(yù)防流感的安全性和有效性尚未確定。5、在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。6、在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預(yù)防流感的安全性和有效性尚不確定。7、在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別。8、磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預(yù)防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學(xué)資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預(yù)防流感。9、對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，用于治療和預(yù)防的推薦劑量應(yīng)做調(diào)整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者，和嚴(yán)重腎功能衰竭需定期進(jìn)行血液透析和持續(xù)腹膜透析的患者（見【藥代動力學(xué)】和【用法用量】）。10、無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。11、沒有觀察到藥物對患者駕駛車輛或者操縱機(jī)械的能力產(chǎn)生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1靜脈一次量容積較大，應(yīng)注射一般的靜注反應(yīng)。 2本品與亞硝酸鈉從不同解毒機(jī)制治療氰化物中毒,應(yīng)先后作靜脈注射，不能混合后同時靜注.本品繼亞硝酸鈉靜注后，立即由原針頭注射本品。