磷酸奧司他韋膠囊

硫酸慶大霉素片

本品主要成份為磷酸奧司他韋，其化學(xué)名稱為:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。分子量：C16H28N2O4.H3PO4

本品主要成份為硫酸慶大霉素，為一種多組分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等組分。

廣東臺城制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字J20090076

國藥準(zhǔn)字H44023643

適用于成人和1歲及1歲以上兒童的流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多）。也可以用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

本品適用于治療細(xì)菌性痢疾或其他細(xì)菌性腸道感染，亦可用于結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備。

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。流感的治療在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態(tài)為36小時內(nèi)）就應(yīng)開始治療。劑量指導(dǎo)成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重推薦劑量（服用5天）≤15千克>15-23千克>23-40千克>40千克30毫克，每日2次45毫克，每日2次60毫克，每日2次75毫克，每日2次流感的預(yù)防磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預(yù)防時的推薦口服劑量為7

口服。成人一日240～640mg，分4次服用；兒童按體重一日5～10mg/kg，...

對本品的任何成分過敏者禁用。

少數(shù)病人服后可有食欲減退、惡心、腹瀉等。

兒童注意事項(xiàng)： 磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠對大鼠和家兔進(jìn)行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項(xiàng)大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項(xiàng)研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯，產(chǎn)程也延長。在對大鼠進(jìn)行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的15％-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評價磷酸奧司他韋導(dǎo)致胎兒畸形或胎兒毒副反應(yīng)的潛在可能性。因此只有在預(yù)期利益大于潛在危險(xiǎn)時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。2.哺 老人注意事項(xiàng)： 用于老年患者治療和預(yù)防時劑量不需要調(diào)整。

磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞中釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步播散至關(guān)重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長，在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實(shí)驗(yàn)室性流行性感冒進(jìn)行的研究顯示：應(yīng)用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產(chǎn)生正常的體液免疫反應(yīng)。對滅活疫苗的抗體反應(yīng)并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。

本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細(xì)菌及革蘭陽性細(xì)菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對本品多數(shù)耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內(nèi)酰胺類合用時，多數(shù)可獲得協(xié)同抗菌作用。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株顯著增多。

1、自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報(bào)告，大部分報(bào)告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關(guān)性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應(yīng)該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進(jìn)行密切監(jiān)測。2、尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。3、奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。4、奧司他韋對13歲以下兒童預(yù)防流感的安全性和有效性尚未確定。5、在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。6、在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預(yù)防流感的安全性和有效性尚不確定。7、在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別。8、磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預(yù)防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學(xué)資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預(yù)防流感。9、對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，用于治療和預(yù)防的推薦劑量應(yīng)做調(diào)整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者，和嚴(yán)重腎功能衰竭需定期進(jìn)行血液透析和持續(xù)腹膜透析的患者（見【藥代動力學(xué)】和【用法用量】）。10、無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。11、沒有觀察到藥物對患者駕駛車輛或者操縱機(jī)械的能力產(chǎn)生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.敏感菌所致的全身性感染應(yīng)注射治療。