尼美舒利膠囊

奈韋拉平片

本品主要成份為尼美舒利，其化學(xué)名稱(chēng)為:N-[4-硝基-2-苯氧苯基]甲磺酰胺。

本品主要成分：奈韋拉平，其化學(xué)名為11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b:2#39;,3#39;-e][1,4]二氮雜卓-6-酮

海正輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020462

H20110483

本品屬非甾體類(lèi)抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其作用機(jī)理尚未完全清楚，可能主要與抑制前列腺素的合成、白細(xì)胞的介質(zhì)釋放和多形核白細(xì)胞的氧化反應(yīng)有關(guān)。

本品適用于治療HIV-1感染，應(yīng)與其他抗HIV-1藥物聯(lián)合用藥?？蓡为?dú)用于預(yù)防母嬰傳播。

口服，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。最大單次劑量不超過(guò)100mg，療程不能超過(guò)15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生。

成人：口服，一次200mg，一日一次，連續(xù)14天(這一導(dǎo)入期的應(yīng)用可以降低皮疹的發(fā)生率)；之后改為一日兩次，一次200mg，并同時(shí)使用至少兩種以上的其它抗HIV-1藥物。兒童患者：2個(gè)月至8歲(不含8歲)的兒童患者推薦口服劑量是用藥初始14天內(nèi)一天一次每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次7mg/kg。8歲及8歲以上的兒童患者推薦劑量為初始14天內(nèi)，一天一次，每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次4mg/kg。任何患者每天的總用藥量不能超過(guò)400mg。應(yīng)告知患者按照處方劑量每日服用奈韋拉平的必要性。如果漏服藥物，患者應(yīng)該盡快服用下一次藥物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韋拉平超過(guò)七天，應(yīng)按照給藥的原則重新開(kāi)始，即200mg藥物，每日一次導(dǎo)入，之后每次200mg，每日二次。

1對(duì)本品、乙酰水楊酸或?qū)ζ渌晴摅w類(lèi)藥過(guò)敏者禁用。 2活動(dòng)性消化道出血或消化性潰瘍活動(dòng)期的患者禁用 3嚴(yán)重的肝功能不全、嚴(yán)重的腎功能障礙(肌酰清除率

對(duì)奈韋拉平及片中任一成份過(guò)敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 僅用于1歲以上兒童，劑量為5毫克/千克體重/天，分2至3次服用，最大劑量一次不超過(guò)100毫克，1天2次。用于退熱，療程不超過(guò)3天。用于風(fēng)濕病，療程應(yīng)遵醫(yī)囑。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尼美舒利同所有的新藥一樣，在尚未通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí)尼美舒利對(duì)胎兒是否有毒性的情況下，并不建議在妊娠期間使用本藥。在尚不清楚尼美舒利是否可能通過(guò)母乳排出體外，同樣不建議在哺乳期間使用本藥。 老人注意事項(xiàng)： 老年病人的服藥量應(yīng)嚴(yán)格遵照醫(yī)生規(guī)定，醫(yī)生可以根據(jù)情況適當(dāng)減少用藥劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品屬非甾體類(lèi)抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。其作用機(jī)理尚未完全清楚，可能主要與抑制前列腺素的合成、白細(xì)胞的介質(zhì)釋放和多形核白細(xì)胞的氧化反應(yīng)有關(guān)。

奈韋拉平是人體免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)。奈韋拉平與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)直接連接并通過(guò)使此酶的催化端破裂來(lái)阻斷RNA依賴(lài)和DNA依賴(lài)的DNA聚合酶活性。奈韋拉平不與底物或三磷酸核苷產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)。

建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應(yīng)的發(fā)生。如果治療無(wú)效請(qǐng)終止本品的治療。在治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)肝腎心功能等檢查。罕見(jiàn)本品引起嚴(yán)重肝損傷的報(bào)道，致死性報(bào)道更為罕見(jiàn)。服用本品治療期間出現(xiàn)肝損傷癥狀(如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能檢查出現(xiàn)異常的患者應(yīng)該被終止治療。這些患者不應(yīng)該繼續(xù)服用本品。有報(bào)導(dǎo)顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數(shù)屬于可逆性病變。服用本品進(jìn)行治療期間必須避免同時(shí)使用已知的肝損害性藥物與過(guò)量飲酒，因?yàn)槿魏我环N因素均可能增加本品的肝損害風(fēng)險(xiǎn)。服用本品進(jìn)行治療期間，應(yīng)建議患者避免使用鎮(zhèn)痛藥物。不推薦聯(lián)合應(yīng)用其它非甾體類(lèi)抗炎藥物，包括選擇性COX-2抑制劑。胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。無(wú)論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預(yù)兆癥狀，本品在治療期間內(nèi)的任何時(shí)間均有可能導(dǎo)致患者出現(xiàn)消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現(xiàn)消化道出血或潰瘍，應(yīng)終止本品的治療。對(duì)于伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結(jié)腸炎或克隆氏病在內(nèi)的消化道疾病的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。對(duì)腎功能損害或心功能不全的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，因?yàn)楸酒房赡軐?dǎo)致腎功能損害。一旦發(fā)生腎功能損害，應(yīng)終止本品的治療。由于本品可影響血小板的功能，因此對(duì)于伴有出血傾向的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。然而，本品不能作為乙酰水楊酸預(yù)防心血管事件方面的替代品。非甾體類(lèi)抗炎藥可能掩蓋潛在細(xì)菌感染引起的發(fā)熱。本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用于準(zhǔn)備受孕的女性。對(duì)于受孕困難或正在進(jìn)行不孕原因檢查的女性患者，應(yīng)考慮終止使用本品。尼美舒利屬非甾體抗炎藥，以下內(nèi)容根據(jù)美國(guó)FDA報(bào)道：針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟?；颊邞?yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類(lèi)或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時(shí)，可能會(huì)影響這些治療的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應(yīng)慎用。NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒(méi)有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過(guò)敏反應(yīng)的任何其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。【兒童用藥】禁止12歲以下兒童使用。

本品治療后的初始8周是很關(guān)鍵的階段，對(duì)患者情況需進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)潛在的嚴(yán)重和威脅生命的皮膚反應(yīng)或嚴(yán)重的肝炎/肝衰竭。另外必須嚴(yán)格遵守劑量要求，尤其是在14天導(dǎo)入期時(shí)。對(duì)于監(jiān)控檢查的頻率，有專(zhuān)家指出至少每月一次以上，特別在增加劑量之前及增加后2周。對(duì)由于嚴(yán)重皮疹，皮疹伴全身癥狀，過(guò)敏反應(yīng)和奈韋拉平引起的肝炎而永久中斷奈韋拉平治療的患者不能重新服用。在服用奈韋拉平期間，繼往出現(xiàn)AST或ALT正常值上限5倍，重新服用韋拉平后迅速?gòu)?fù)發(fā)肝功能不正常的患者應(yīng)禁用。