阿司匹林腸溶片

頭孢克肟分散片

阿司匹林。化學(xué)名稱：2—(乙酰氧基)苯甲酸，分子式：C9H8O4分子量：180.2

本品主要成份為頭孢克肟，其化學(xué)名稱為:(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

東盛科技啟東蓋天力制藥股份有限公司

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H32024179

國藥準(zhǔn)字H20090201

抑制血小板聚成，防止血栓形成，治療和預(yù)防短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓、冠心病、心肌梗塞、偏頭疼、人工心臟瓣膜，動(dòng)靜脈漏和其他手術(shù)后的血栓形成，血栓閉塞性脈管炎等。

本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除處），肺炎球菌、淋球菌、卡他布?jí)褲h球菌、大腸球菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發(fā)作、急笥支氣管炎并發(fā)作細(xì)菌感染、支報(bào)管擴(kuò)張合并感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎、急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌性感染（膽囊炎、膽管炎）猩紅熱；中耳炎，鼻竇炎。 用法用量

口服。4～8歲兒童，一次0.5片；8～14歲兒童，一次1片；14歲以上兒童及成人，一次1～2片；若持續(xù)發(fā)熱或疼痛，可間隔4~6小時(shí)重復(fù)用藥1次，24小時(shí)不超過4次。

1、成人和體重30公斤以上的兒童：口服，每次50~100mg(1-2片)，一日二...

1、對(duì)本品過敏者禁用；2、下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)部分革蘭陽性菌及陰性菌均有抗菌活性，特別是對(duì)革蘭陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中的PBP1(1a，1b，1c)以及PBP3有較高親合性。本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye'ssyndrome）有關(guān)，中國尚不多見。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品易于通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng)，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)，在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。本品可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用；可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用；⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。

本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)部分革蘭陽性菌及陰性菌均有抗菌活性，特別是對(duì)革蘭陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中的PBP1(1a，1b，1c)以及PBP3有較高親合性。本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。

（1）交叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過敏的可能性。（2）對(duì)診斷的干擾：1）期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；2）可干擾尿酮體試驗(yàn)；3）當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4）用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；5）尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道；7）肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復(fù)政黨；8）大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)；9）每天用量超過5g血清膽固醇低；10）由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；11）大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；12）由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）（3）下列情況應(yīng)慎用：1）有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；3）痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；4）肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；5）心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；6）腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；7）血小板減少者。（4）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

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