尼美舒利緩釋膠囊

阿司匹林腸溶片

尼美舒利?；瘜W名：N-(4-硝基-2-苯氧基苯基)甲磺酰胺，分子式:C13H12N2O5S，分子量:308.32。

阿司匹林?；瘜W名稱：2—(乙酰氧基)苯甲酸，分子式：C9H8O4分子量：180.2

海南葫蘆娃制藥有限公司

白求恩醫(yī)科大學制藥廠

國藥準字H20050832

國藥準字H22022273

本品為非甾體抗炎藥，僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用。可用于慢性關節(jié)炎（如骨關節(jié)炎等）的疼痛、手術和急性創(chuàng)傷后的疼痛、原發(fā)性痛經的癥狀治療。

抑制血小板聚成，防止血栓形成，治療和預防短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓、冠心病、心肌梗塞、偏頭疼、人工心臟瓣膜，動靜脈漏和其他手術后的血栓形成，血栓閉塞性脈管炎等。

口服，一次200mg(一粒)，一日一次，餐后服用。

口服。4～8歲兒童，一次0.5片；8～14歲兒童，一次1片；14歲以上兒童及成人，一次1～2片；若持續(xù)發(fā)熱或疼痛，可間隔4~6小時重復用藥1次，24小時不超過4次。

活動性消化性潰瘍病、嚴重肝功能不全、嚴重腎功能障礙及對本品及非甾體類抗炎藥過敏者禁用。

1、對本品過敏者禁用；2、下列情況應禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經血管性水腫或休克者。

兒童注意事項： 禁止12歲以下兒童使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 尼美舒利同所有的新藥一樣，在尚未通過試驗證實尼美舒利對胎兒是否有毒性的情況下，并不建議在妊娠期間使用本藥。在尚不清楚尼美舒利未是否可能通過母乳排出體外的情況下，同樣不建議在哺乳期間使用本藥。 老人注意事項： 老年病人的服藥量，應嚴格遵照醫(yī)生規(guī)定，醫(yī)生可以根據(jù)情況適當減少用藥劑量。

兒童注意事項： 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye'ssyndrome）有關，中國尚不多見。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統(tǒng)、內臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報道在應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險，在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低）。但是應用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應。本品可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。 老人注意事項： 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應。

本品屬非甾體類抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用，其作用機理可能與抑制前列腺素的合成、白細胞的介質釋放和多形核白細胞的氧化反應有關。

①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關；③解熱作用；可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；④抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用；⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。

1.本品與阿斯匹林和非甾體抗炎藥有交叉過敏反應；2.有出血性疾病、胃腸道疾病、接受抗凝血劑治療或抗血小板聚集藥物的患者慎用；3.本品通過腎臟排泄，如有腎功能不全，應根據(jù)肌苷清除率相應調整用藥劑量；4.服用本品后，如出現(xiàn)視力下降，應停止用藥，進行眼科檢查；5.將本品放置于兒童不易接觸的地方。

（1）交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。（2）對診斷的干擾：1）期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；2）可干擾尿酮體試驗；3）當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4）用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾；5）尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（〈150mg/日〉引起出血的報道；7）肝功能試驗，當血藥濃度〉250μg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時可恢復政黨；8）大劑量應用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時凝血酶原時間可延長；9）每天用量超過5g血清膽固醇低；10）由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；11）大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結果；12）由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）（3）下列情況應慎用：1）有哮喘及其他過敏性反應時；2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；3）痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時可能引起尿酸滯留）；4）肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應；5）心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；6）腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；7）血小板減少者。（4）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。