阿奇霉素膠囊

注射用阿昔洛韋

本品主要成分為阿奇霉素，其化學(xué)名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基--L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，

阿昔洛韋。

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

海南中和藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H10960195

國藥準(zhǔn)字H20044431

適用于敏感細菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染。沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅毒螺旋體的合并感染）。

用于治療單純皰疹病毒感染，帶狀皰疹，以及免疫缺陷者水痘的治療。

以阿奇霉素膠囊治療感染性疾病，其療程及使用方法如下： 成人：沙眼衣原體或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。 對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥；一日1次服用本品0.5g?；蚩倓┝肯嗤?，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

一般情況，一次劑量5mg/kg靜脈滴注，一日3次，隔八小時滴注1次，每次滴注時間在1小時以上，連續(xù)給藥7天。 注射液的配制法：每瓶（含阿昔洛韋0.25）用10ml注射用水或生理鹽水溶解，然后每瓶加100ml平衡液稀釋，用前臨時配制。

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。

　　對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 治療小于6個月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。 老人注意事項： 尚不明確。

阿奇霉素系通過阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程，從而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有效，包括革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。其它微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）（Lymediseaseagent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。動物模型研究發(fā)現(xiàn)，本品存在于吞噬細胞內(nèi)，且當(dāng)吞噬細胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內(nèi)排出。此外，本品可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。業(yè)已證實，代謝物不具有抗菌活性。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

1輕度腎功能不全患者（肌酐清除率40ml/分鐘）不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。 2由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應(yīng)對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。 4用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。 5治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。

　　1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏; 　　2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭; 　　3.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少;嚴(yán)重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異?；蛞酝鶎毎拘运幬锍霈F(xiàn)精神反應(yīng)者,應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用; 　　4.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥;如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性; 　　5.對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高;如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會引起; 　　6.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn);靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能; 　　7.靜脈滴注后2小時,尿藥濃度最高,此時應(yīng)給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內(nèi); 　　8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時應(yīng)重復(fù)初給一次劑量; 　　9.靜脈滴注時宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎; 　　10.肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計算; 　　11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒; 　　12.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥; 　　13.本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。