鹽酸左氧氟沙星注射液

氟康唑膠囊

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：鹽酸左氧氟沙星,(-)-(S)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3,-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽—水合物?！痉肿邮健緾18H20FN3O4·HCl·H2O【分子量】415.85

主要成分為氟康唑。

深圳海王藥業(yè)有限公司

海南全星制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000560

國藥準(zhǔn)字H10950186

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：（1）呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；（2）泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；（3）生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；（4）皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；（5）腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；（6）敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；（7）其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

本品適用于以下真菌?。?⒈全身性念珠菌病：包括念珠菌血癥，播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜，心內(nèi)膜，肺及泌尿道感染。可用于惡性腫瘤，特殊監(jiān)護(hù)病人，接受放、化療或免疫抑制劑治療或其它易致念珠菌感染的患者的治療。 ⒉隱球菌?。喊[球菌性腦膜炎及其他部位（如肺、皮膚）的隱球菌感染。可用于免疫功能正?；颊?，艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫抑制的患者。艾滋病患者可服用本品作維持治療，以預(yù)防隱球菌病的復(fù)發(fā)。 ⒊粘膜念珠菌?。喊谘什俊⑹车?、非侵人性的支氣管等粘膜念珠菌??；肺部念珠菌感染；念

靜脈滴注。成人每日0.4g（4支），分2次靜滴。每次0.2（2支）稀釋于250～500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中。重度感染患者及癥原菌對本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），每日最大劑量可增至0.6g(6支)，分2次靜滴。每次0.3g（3支）稀釋于500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中。滴注時間250ml不得少于2小時，500ml不得少于3小時?！舅幬镞^量】若過量服用，應(yīng)清除患者胃內(nèi)容物，維持適當(dāng)補(bǔ)液，并進(jìn)行臨床觀察。左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。

本品的血漿消除半衰期長，因而治療陰道念珠菌病時僅需單劑量一次給藥;治療其他真菌感染時，每日亦只需給藥一次，而給藥時間應(yīng)持續(xù)至臨床癥狀和體征消失或?qū)嶒?yàn)室檢查提示真菌感染已消失。用藥時間不足可能導(dǎo)致感染的復(fù)發(fā)。艾滋病、隱球菌性腦膜炎或復(fù)發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療以預(yù)防復(fù)發(fā)。 成人： ⒈隱球菌性腦膜炎及其他部位隱球菌感染：常用劑量為第1日400mg，以后每日200-400mg，療程視服藥后臨床及真菌學(xué)反應(yīng)而定，但對隱球菌性腦膜炎而言，治療期一般至少6-8周。為防止艾滋病患者的隱球菌腦膜炎復(fù)發(fā)，在患者完成一個療程的基本治療后，可無限期繼續(xù)給予[大膚康]作維持治療，日劑量為200mg。 ⒉念珠菌血癥：播散性念珠菌病及其他侵入性念珠感染：常用劑量為第1日400mg，以后每日200mg。根據(jù)臨床反應(yīng)，可將日劑量增至400mg。療程亦視臨床反應(yīng)而定。 ⒊口咽部念珠菌?。撼Ｓ脛┝繛槊咳?0mg一次，連續(xù)7-14天。對免疫功能嚴(yán)重受損者，可根據(jù)需要延長療程。對與牙托有關(guān)的萎縮性口腔念珠菌病，常用劑量為每日50mg一次，連續(xù)14天，同時在牙托部位給予局部抗感染治療。其他粘膜念珠菌感染，如食道炎，非侵入性支氣管感染、肺部感染，念珠菌尿癥，慢性粘膜皮膚念珠菌病等，常用劑量為每日50mg一次，連續(xù)14-30天。對上述粘膜念珠菌感染中異常難治的病例，劑量可增至每日100mg一次。 ⒋陰道念珠菌?。?50mg一次單劑量口服。 ⒌為預(yù)防惡性腫瘤患者發(fā)生真菌感染，在病人接受化療或放療時，可每日一次口服[大膚康]50mg。 ⒍皮膚真菌?。簩ψ惆_、體癬、股癬和皮膚念珠菌感染，推薦劑量為每周150mg一次或每日50mg一次，療程一般為2-4周;但足癬的療程可延長至6周;對花斑癬，推薦劑量為每日50mg一次，療程為2-4周。 老年人：無腎功能損傷者，可采用成人的正常劑量;腎功能損傷者(肌酐清除率〈40毫升/分〉，應(yīng)根據(jù)受損程度相應(yīng)調(diào)整給藥方案，詳細(xì)方法如下。 腎功能受損患者：本品大部分以原型由尿排出，因此，只需給藥一次的治療不需調(diào)節(jié)劑量;若需多次給藥時，第一日及第二日應(yīng)給予常規(guī)劑量，此后則按肌酐清除率來調(diào)整給藥時間間隔或每日劑量。肌酐清除率(毫升/分)給藥時間間隔/每日劑量>4024小時(常規(guī)劑量)21-4048小時或常規(guī)劑量的一半10-2072小時或常規(guī)劑量的1/3進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥一次兒科用法：如注意事項(xiàng)所述，對于16歲以下兒童不推薦使用，只有在醫(yī)生認(rèn)為必要時方可應(yīng)用本品。國外最近研究資料報(bào)導(dǎo)，通過對70名腫瘤化療、骨髓移植、免疫缺陷病兒及12名早產(chǎn)兒、低體重新生兒的藥代動力學(xué)研究表明，[大膚康]在16歲以下兒童體內(nèi)的血漿半衰期與成人不同，分別是： >1日齡為73.7h;1周齡為53.2h;2周齡為46.6h;3月齡至2歲為21.7h;2歲至12歲為20.9h;12歲至16歲為23.5h。其他藥代動力學(xué)參數(shù)(如生物利用度，表觀分布容積等)與成人相似，故對不同年齡兒童推薦劑量如下： 4周的患兒：粘膜真菌感染：3mg/kg體重/日，每日給藥一次 深部真菌感染：6mg/kg體重/日，每日給藥一次 威脅生命的嚴(yán)重感染：12mg/kg體重/日，每日給藥一次 2-4周的患兒：kg體重劑量同上，每2天給藥一次。 <2周的患兒：kg體重劑量同上，每3天給藥一次。 對于腎功能不全患兒劑量應(yīng)做相應(yīng)調(diào)整，具體方法參閱成人腎功不全劑量調(diào)整方法。

對喹諾酮類藥物過敏者禁用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠、哺乳期婦女禁用。【兒童用藥】18歲以下患者禁用?！舅幬镞^量】若過量服用，應(yīng)清除患者胃內(nèi)容物，維持適當(dāng)補(bǔ)液，并進(jìn)行臨床觀察。左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。

對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 18歲以下患者禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠、哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1．動物試驗(yàn)中，本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。2．尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 腎功能無減退的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見　　【用法用量】）。

本品屬喹諾酮類抗菌藥。為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏分枝孢子菌等有效。本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P一450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。

（1）本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。（2）腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。（3）喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。（4）若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療，腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)類固醇等。（5）此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁動動，直到癥狀消失。（6）有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。

1、本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2、由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 3、本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預(yù)防用藥。 4、治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或出現(xiàn)肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5、本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。 6、本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 7、接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至l×109/L以上后7天。 8、腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量(見【用法用量】);血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。