注射用阿昔洛韋

鹽酸多塞平乳膏

阿昔洛韋。

本品主要成分及其化學(xué)名稱：N,N-二甲基-3-二苯并（b，e）-噁庚英-11（6H）亞基-1-丙胺鹽酸。

海南中和藥業(yè)有限公司

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20044431

國藥準(zhǔn)字H20030877

用于治療單純皰疹病毒感染，帶狀皰疹，以及免疫缺陷者水痘的治療。

用于慢性單純性苔癬，局限性瘙癢癥，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

一般情況，一次劑量5mg/kg靜脈滴注，一日3次，隔八小時滴注1次，每次滴注時間在1小時以上，連續(xù)給藥7天。 注射液的配制法：每瓶（含阿昔洛韋0.25）用10ml注射用水或生理鹽水溶解，然后每瓶加100ml平衡液稀釋，用前臨時配制。

外用涂于患處，每日2～3次。

　　對本品過敏者禁用。

1因為本品具有抗膽堿作用，而且外用后可在血中檢出本品，因此對于未治療的窄角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴(yán)重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。 2既往有嚴(yán)重藥物過敏史者禁用。

兒童注意事項： 兒童禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 老人注意事項： 老年患者慎用。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

藥理學(xué)本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應(yīng)，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。毒理學(xué)本品對完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性，但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

　　1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏; 　　2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭; 　　3.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少;嚴(yán)重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異?；蛞酝鶎毎拘运幬锍霈F(xiàn)精神反應(yīng)者,應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用; 　　4.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥;如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性; 　　5.對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高;如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會引起; 　　6.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn);靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能; 　　7.靜脈滴注后2小時,尿藥濃度最高,此時應(yīng)給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內(nèi); 　　8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時應(yīng)重復(fù)初給一次劑量; 　　9.靜脈滴注時宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎; 　　10.肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計算; 　　11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒; 　　12.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥; 　　13.本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。

1.本品不能用于眼部及粘膜部位； 2.由于外用后仍可吸收入血，20％的患者外用后可有嗜睡，特別外用超過10％體表面積時，應(yīng)提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續(xù)使用不得超過8天。 3.用藥時應(yīng)避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用； 4.使用本品前至少兩周應(yīng)停用單胺氧化酶（MAO）抑制劑類藥物。