氟芬那酸丁酯軟膏

哈西奈德乳膏

氟芬那酸丁酯。

本品主要成份為：哈西奈德(氯氟舒松、哈西縮松)。其化學(xué)名稱(chēng)為：16α，17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11?-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。 分子式：C24H32ClFO5 分子量：454.9。

沈陽(yáng)抗生素廠

上海寶龍藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030188

國(guó)藥準(zhǔn)字H19994111

本品為非甾體類(lèi)抗炎藥物，對(duì)非感染性亞急性濕疹、慢性濕疹、慢性單純性苔蘚等皮膚疾病具有治療作用。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤(pán)狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

外用，成人每次適量涂于患處，每日2次，或遵醫(yī)囑。

外涂患處每日早晚各一次。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

對(duì)該藥過(guò)敏者。由細(xì)菌、真菌、病毒和寄生蟲(chóng)引起的原發(fā)性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險(xiǎn)）。滲出性皮膚病。

兒童注意事項(xiàng)： 日本進(jìn)行的一項(xiàng)74例（其中兒童患者52例）多中心、雙盲、對(duì)照臨床試驗(yàn)顯示，氟芬那酸丁酯軟膏用于特應(yīng)性皮炎具有一定的安全有效性。用法用量為每日2-3次，由于尚缺乏大規(guī)模的臨床試驗(yàn)資料支持，故應(yīng)慎用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品臨床前毒理研究未發(fā)現(xiàn)有生殖毒性等，但目前尚缺乏孕婦和哺乳期婦女使用本品的詳細(xì)安全性研究資料，因此，不推薦孕婦使用，建議哺乳期婦女使用前要權(quán)衡利弊。 老人注意事項(xiàng)： 目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。老年患者使用本品，與一般患者用藥相同。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

重復(fù)給藥毒性：家兔背部正常皮膚連續(xù)涂藥(5%、20%軟膏)3個(gè)月，劑量為25、100mg/kg/日時(shí)，未出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。生殖毒性：妊娠大鼠和家兔在器官形成期經(jīng)口給予氟芬那酸丁酯的劑量分別為30、60、90mg/kg/日和30、60、120、240mg/kg/日時(shí)，未表現(xiàn)出致畸作用，對(duì)胎仔也未產(chǎn)生明顯毒性。

藥理： 1抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質(zhì)類(lèi)固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗(yàn)測(cè)定抗炎效價(jià)倍數(shù)為360，已有證據(jù)認(rèn)為血管收縮試驗(yàn)強(qiáng)度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機(jī)理是提高?受體對(duì)兒茶酸胺的反應(yīng)性，通過(guò)激活腺苷環(huán)化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結(jié)果使細(xì)胞中cAMP年濃度增高，同時(shí)又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無(wú)抑制作用。本品對(duì)胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2對(duì)各類(lèi)細(xì)胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量，抑制淋巴細(xì)胞增殖及細(xì)胞因子生成，抑制巨噬細(xì)胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細(xì)胞粘附，降低血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性，抑制成纖維細(xì)胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細(xì)胞活性。 3抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉(zhuǎn)錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復(fù)，結(jié)果使表皮變薄，尤其對(duì)膠原的合成影響最大。 4免疫抑制作用本品通過(guò)與細(xì)胞漿的皮質(zhì)類(lèi)固醇受體結(jié)合，發(fā)生一系列反應(yīng)，激活了細(xì)胞中溶胞基因的表達(dá)；它誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細(xì)胞的死亡。 毒性：急性毒性試驗(yàn)，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg／kg，雄性小鼠LD50為35mg／kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg／kg；灌胃給藥從250~1500mg／kg未見(jiàn)動(dòng)物死亡。亞急性毒性試驗(yàn)，主要表現(xiàn)為胸腺和淋巴細(xì)胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無(wú)研究，但口服未見(jiàn)用藥的人群致畸危險(xiǎn)高于一般人群。大面積大量應(yīng)用本品或封包用藥，發(fā)現(xiàn)對(duì)丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。

1.本品僅供皮膚外用，請(qǐng)勿當(dāng)作眼科藥物使用。 2.本品為外用藥物，嚴(yán)禁口服。如因使用不當(dāng)或誤服而引起不良反應(yīng)（包括全身及局部反應(yīng)），可采用治療非甾體抗炎藥物中毒的治療措施。

大面積大量用藥或封包方式可使經(jīng)皮吸收多，可發(fā)生全身反應(yīng)，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現(xiàn)可逆行柯興氏征及生長(zhǎng)遲緩，突然停藥可出現(xiàn)急性腎上腺皮質(zhì)功能不全。出現(xiàn)局部不耐受現(xiàn)象，應(yīng)停藥并尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內(nèi)。