注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉

布林佐胺滴眼液

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每支含頭孢哌酮鈉以頭孢哌酮計(jì)0.5g和舒巴坦鈉以舒巴坦計(jì)0.5g。

活性成分：布林佐胺。

北京紫光制藥有限公司

s.a.ALCON-COUVREUR n.v.

國藥準(zhǔn)字H20023023

注冊(cè)證號(hào)H20140976

本品適用于治療敏感菌所引起的下列感染：呼吸道（上呼吸道與下呼吸道）感染；泌尿道（上泌尿道與下泌尿道）感染；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚和軟組織感染；骨骼及關(guān)節(jié)感染；盆腔炎；子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖器道感染。

適用于下列情況降低升高的眼壓： 高眼壓癥開角型青光眼可以作為對(duì)β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨(dú)的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協(xié)同治療藥物。

1成人用藥： 頭孢哌酮/舒巴坦成人每日推薦劑量（比例1:1）如下： 頭孢哌酮/舒巴坦(克)2.0-4.0 頭孢哌酮（克）1.0-2.0 舒巴坦（克）1.0-2.0 上述劑量分等量，每12小時(shí)給藥一次。在嚴(yán)重感染或難治性感染時(shí)，頭孢哌酮/舒巴坦的每日劑量可增加到8克（1：1頭孢哌酮/舒巴坦，即頭孢哌酮與舒巴坦各4克）。病情需要時(shí)，接受1：1頭孢哌酮/舒巴坦治療的患者可另外單獨(dú)增加頭孢哌酮的用量，所用劑量應(yīng)等分，每12小時(shí)給藥一次。

當(dāng)作為單獨(dú)或者協(xié)同治療藥物時(shí)，其使用劑量是往患眼結(jié)膜囊內(nèi)滴1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時(shí)效果更佳。通常推薦在點(diǎn)藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應(yīng)用時(shí)全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。當(dāng)用派立明替代另外種抗青光眼藥物時(shí)，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如同時(shí)應(yīng)用不止一種抗青光眼眼藥時(shí)，每種藥物的滴用時(shí)間至少間隔5分鐘。

對(duì)青霉素類、舒巴坦、頭孢哌酮及其它頭孢菌素類抗生素類藥物過敏者禁用。

在超過1500名患者參加的單獨(dú)使用派立明或者聯(lián)合0.5%噻嗎心安使用的臨床研究中，最常見的治療相關(guān)的不良反應(yīng)和局部癥狀是：味覺改變（口苦或者異味）（5.3%），滴藥后一過性視物模糊，待續(xù)幾秒到幾分（4.8%）。 下列是派立明臨床研究中報(bào)道的明確的、很可能或者可能與治療有關(guān)的不良反應(yīng)。它們的發(fā)生概率是常見（不到10%）或者少見（不到1%） 眼度作用 常見：禮物模糊，眼部不適（滴藥時(shí)灼燒感或者刺痛），異物感和眼部充血。 少見：眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙癢、角膜炎、瞼炎、結(jié)膜炎、瞼緣硬結(jié)、發(fā)粘感、流淚、眼疲蓮、角膜病變、結(jié)膜濾泡和視力異常。 下列眼部影響僅見于派立明與噻嗎心安聯(lián)合使用： 少見：角膜糜爛 全身作用 派立明是一種可被全身吸收的磺胺類碳酸酐酶抑制劑。因此雖然臨床觀察中沒有發(fā)現(xiàn)與該類藥物相關(guān)的其它副作用，但這些不良反應(yīng)可能出現(xiàn)。 味覺異常（滴藥后口苦和異味）是臨床觀察中報(bào)告的與派立明使用有關(guān)的最常見的全身不良反應(yīng)。這可能和藥物通過鼻淚管到達(dá)鼻咽部有關(guān)。滴藥后壓迫鼻淚道以及輕輕閉上眼睛有助于減少這種不良反應(yīng)的發(fā)生（參見［用法用量］）。 全身整體作用 少見：胸痛、

兒童注意事項(xiàng)： 本品已被有效地用于嬰兒感染的治療。但對(duì)早產(chǎn)兒和新生兒尚未進(jìn)行過廣泛的研究，因此本品在用于新生兒和早產(chǎn)兒前必須權(quán)衡利弊后謹(jǐn)慎應(yīng)用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖能力和胎兒的損害，但在人類中尚缺乏足夠的對(duì)照研究資料。因此孕婦應(yīng)慎用，只有在明確指征時(shí)使用本品。 頭孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人呈生理性的肝、腎功能減退，因此應(yīng)慎用本品并需調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示有生殖毒性。對(duì)人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用派立明。哺乳期婦女現(xiàn)在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌，但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養(yǎng)時(shí)強(qiáng)烈推薦避免使用派立明。兒童用藥：沒有派立明在18歲以下兒童應(yīng)用的效果和安全性的資料。不推薦這些患者使用派立明。老年用藥：對(duì)于老年人沒有更改藥物劑量的必要。

本品對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對(duì)本品高度敏感。本品對(duì)各組鏈球菌、肺炎球菌亦有良好作用，對(duì)葡萄球菌(甲氧西林敏感株)僅具中度作用。頭孢哌酮對(duì)多數(shù)革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌有良好作用?！　☆^孢哌酮主要抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競(jìng)爭(zhēng)性、不可逆的β內(nèi)酰胺酶抑制藥，與頭孢哌酮聯(lián)合應(yīng)用后，可增加頭孢哌酮抵抗多種β內(nèi)酰胺酶降解的能力，對(duì)頭孢哌酮產(chǎn)生明顯的增效作用。

1.應(yīng)用頭孢哌酮－舒巴坦前必須詳細(xì)詢問患者先前有否對(duì)本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史，因?yàn)樵谇嗝顾仡惡皖^孢菌素類等β內(nèi)酰胺類抗生素之間可能存在交叉過敏反應(yīng)。在青霉素類抗生素過敏患者中約5%~10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)。因此有青霉素類過敏史的患者，有指征應(yīng)用本品時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。應(yīng)用本品時(shí),一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克,需立即就地?fù)尵?，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施?！　?.肝、腎功能減退及嚴(yán)重膽道梗阻的患者，使用本品時(shí)需調(diào)整藥劑量與給藥間期，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度?！　?.少數(shù)患者在使用頭孢哌酮-舒巴坦治療后出現(xiàn)維生素K缺乏,其機(jī)制很可能與腸道菌群受到抑制有關(guān)。營(yíng)養(yǎng)不良、吸收不良(如囊性纖維化患者)和長(zhǎng)期靜脈注射高營(yíng)養(yǎng)制劑的患者及接受抗凝血藥治療的患者應(yīng)用本品時(shí)宜補(bǔ)充維生素K,并監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間?！　?.在使用本品進(jìn)行較長(zhǎng)時(shí)間治療時(shí)，應(yīng)定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。對(duì)于新生兒，尤其是早產(chǎn)兒和其他嬰兒特別重要，同時(shí)也應(yīng)防止引起二重感染?！　?.與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能變化?！　?.對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽性反應(yīng)。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應(yīng)用本品，新生兒此試驗(yàn)亦可為陽性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。　　7.長(zhǎng)期使用本品可能會(huì)導(dǎo)致有耐藥性的微生物大量繁殖。在治療期間應(yīng)小心觀察患者狀況?！　?.頭孢哌酮－舒巴坦鈉在伴有腎功能不全合并肝功能損害的老年人群中的半衰期延長(zhǎng)，藥物清除減少和表現(xiàn)分布容積增加。其中頭孢哌酮的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)與肝功能的損害程度密切相關(guān)，而舒巴坦的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)則與腎功能損害程度密切相關(guān)。所以有腎功能不全和/或肝功能受損者需調(diào)整劑量?！　?.有報(bào)道患者在使用頭孢哌酮期間及用藥后5天內(nèi)飲酒，可引起面部潮紅、出汗、頭痛和心動(dòng)過速等反應(yīng)?；颊咴趹?yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免飲用含有酒精飲料。也應(yīng)避免胃腸外給予含酒精成份的高營(yíng)養(yǎng)制劑。　　10.采用頭孢哌酮－舒巴坦時(shí)，用Benidict溶液或Fehling試劑檢查尿糖可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。　　11.廢棄藥品包裝不應(yīng)隨意丟棄。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 兒童使用需在醫(yī)生指導(dǎo)下；3. 避免滴入眼睛以外的部位；4. 使用后如有不適，應(yīng)立即停止使用并咨詢醫(yī)生。