他達(dá)拉非片

痔瘡栓

他達(dá)拉非

柿蒂、大黃、冰片、芒硝、田螺殼（炒）、橄欖核（炒炭）。輔料為混合脂肪酸甘油酯。

英國禮來

榮昌制藥（淄博）有限公司

H20140818

國藥準(zhǔn)字Z37021020

治療勃起功能障礙

清熱通便，止血，消腫止痛，收斂固脫。用于內(nèi)痔、混合痔之內(nèi)痔部分，輕度脫垂等。

推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

直腸給藥，一次1粒、一日2～3次，使用前可以花椒水或溫開水坐浴，七天為一療程或遵...

已知對他達(dá)拉非過敏的患者不得服用他達(dá)拉非片

尚不明確。

兒童注意事項： 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進(jìn)行他達(dá)拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發(fā)育以及分娩和出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項： 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。

藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達(dá)拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無性刺激，他達(dá)拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強(qiáng)10，000倍以上。他達(dá)拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10，000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達(dá)拉非對PDE5的作用強(qiáng)度是對PDE6的近700倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導(dǎo)。他達(dá)拉非對PDE5的作用強(qiáng)度比對PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達(dá)拉非的反應(yīng)時間。與安慰劑相比，本品被證實(shí)在服藥后短至16分鐘，長達(dá)36小時內(nèi)對勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學(xué)意義上的顯著改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達(dá)拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。在評價他達(dá)拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現(xiàn)色覺分辨能力(藍(lán)/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達(dá)拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(lt;0.1%)。在男性中進(jìn)行了兩項試驗，每天服用他達(dá)拉非10mg和20mg，連續(xù)6個月，來研究他達(dá)拉非對精子生成的影響。結(jié)果表明，精子濃度減少50%甚至更多的男性比例，他達(dá)拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數(shù)量、精子形態(tài)、精子活力等方面，任何一種劑量的他達(dá)拉非都沒有明顯的副作用。然而，在一項研究中，每天服用本品10mg，連續(xù)6個月，結(jié)果顯示，與安慰劑相比，試驗組精子濃度有所減低。

1.在考慮給予藥物治療之前，應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對患者進(jìn)行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前，包括他達(dá)拉非，應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性所以會導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果。2.嚴(yán)重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）被報告與服用他達(dá)拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應(yīng)告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷，應(yīng)停止使用他達(dá)拉非并立刻咨詢醫(yī)生。4.關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險評估。詳見內(nèi)包裝說明書。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.本品為直腸給藥，禁止內(nèi)服。 2.忌煙酒及辛辣、油膩、刺激性食物。保持大便通暢。 3.兒童、孕婦、年老體弱及脾虛便溏者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 4.有嚴(yán)重肝腎疾患及高血壓、心臟病、糖尿病或血液病者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 5.肛裂患者不宜使用。內(nèi)痔出血過多或原因不明的便血，或內(nèi)痔脫出不能自行還納，均應(yīng)去醫(yī)院就診。 6.放置時采取側(cè)臥位，動作宜輕柔，避免出血。置入適當(dāng)深度以防滑脫。 7.藥品宜存放在陰涼干燥處，防止受熱變形。 8.用藥3天癥狀無緩解，應(yīng)去醫(yī)院就診。 9.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 10.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 11.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 12.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。