鹽酸烏拉地爾注射液

卡維地洛片

成分：鹽酸烏拉地爾?；瘜W(xué)名稱：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮鹽酸鹽。

本品主要成分為卡維地洛?；瘜W(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

西安利君制藥有限責(zé)任公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20000255

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000005

1.高血壓危象（如血壓急聚升高）；2.重度和極重度高血壓；3.難治性高血；4.控制圍手術(shù)期高血壓。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴，病人須取臥位。單次和重復(fù)靜脈注射及長(zhǎng)時(shí)間靜脈點(diǎn)滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點(diǎn)滴。靜脈注射：緩慢靜注10-50mg烏拉地爾針劑，監(jiān)測(cè)血壓變化，降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4片)。

1主動(dòng)脈狹部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者（血流動(dòng)力學(xué)無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動(dòng)過速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　哺乳期婦女禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過緩，因此通過衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同。

本品口服吸收較快4~6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，在肝內(nèi)廣泛代謝，主要為羥化，產(chǎn)生的對(duì)羥基化合物（M1）占50%，無生物活性，芳環(huán)鄰脫甲基化合物（M2）和脲嘧啶環(huán)N-去甲基化合物（M3）為微量，有生物活性如原藥。本品口服吸收后80%與蛋白結(jié)合，大部分代謝產(chǎn)物和10%~20%原藥通過腎臟排泄，余下的通過糞便排出?？诜1/2為4.7小時(shí)，靜脈T1/2為2.7小時(shí)。

1.如果聯(lián)合其它降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時(shí)間，必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對(duì)本品過敏有皮膚搔癢、潮紅，有皮疹應(yīng)停藥。 4.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時(shí)加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用，應(yīng)予注意。

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體