鹽酸烏拉地爾注射液

桂利嗪片

成分：鹽酸烏拉地爾?；瘜W(xué)名稱：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮鹽酸鹽。

主要成分為桂利嗪。

西安利君制藥有限責(zé)任公司

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000255

國藥準(zhǔn)字H13021658

1.高血壓危象（如血壓急聚升高）；2.重度和極重度高血壓；3.難治性高血；4.控制圍手術(shù)期高血壓。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。

烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點滴，病人須取臥位。單次和重復(fù)靜脈注射及長時間靜脈點滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點滴。靜脈注射：緩慢靜注10-50mg烏拉地爾針劑，監(jiān)測血壓變化，降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

1主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血流動力學(xué)無效的透析分流除外）。 2哺乳期婦女。

常見瞻睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加(一般為一過性)；長期服用偶見抑郁和錐體外系反應(yīng)，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　哺乳期婦女禁用。

本品口服吸收較快4~6小時血藥濃度達(dá)峰值，在肝內(nèi)廣泛代謝，主要為羥化，產(chǎn)生的對羥基化合物（M1）占50%，無生物活性，芳環(huán)鄰脫甲基化合物（M2）和脲嘧啶環(huán)N-去甲基化合物（M3）為微量，有生物活性如原藥。本品口服吸收后80%與蛋白結(jié)合，大部分代謝產(chǎn)物和10%~20%原藥通過腎臟排泄，余下的通過糞便排出?？诜1/2為4.7小時，靜脈T1/2為2.7小時。

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內(nèi)流，引起血管擴張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成無活性的5′－AMP,從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制組胺、5－羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放，對補體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

1.如果聯(lián)合其它降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時間，必要時調(diào)整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚搔癢、潮紅，有皮疹應(yīng)停藥。 4.開車或操縱機器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強本品作用，應(yīng)予注意。

1.疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。