鹽酸喹那普利片

纈沙坦膠囊

本品的主要成份是S-2[N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1，2，3，4-四氫-3-異喹啉酸鹽

本品主要成份為纈沙坦?；瘜W(xué)名稱：N-戊?；?N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

哈藥集團(tuán)制藥總廠

永信藥品工業(yè)（昆山）股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990330

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030035

適用于常規(guī)藥物治療效果不滿意或不良反應(yīng)較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當(dāng)，優(yōu)于卡托普利；對(duì)于后者長(zhǎng)期應(yīng)用后，本品效果不減，能明顯改善癥狀及增加運(yùn)動(dòng)能力。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品口服后其吸收不受食物影響。 對(duì)輕中度高血壓推薦起始劑量為每日10mg，每日一次，如降壓效果不滿意，可增至每日20～30mg，最大劑量為每日40mg，每日一次或分二次服用，維持劑量一般為每日10mg。本品增量時(shí)通常要間隔1～2周。對(duì)已服用利尿劑的患者，起始劑量應(yīng)減半。 對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意的患者，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或鈣拮抗劑。 充血性心力衰竭患者在應(yīng)用利尿劑、強(qiáng)心甙治療的基礎(chǔ)上，推薦本品起始劑量為5mg/日，注意監(jiān)測(cè)患者是否有癥狀性低血壓，劑量可逐漸加量至每次10～20mg，每日二次。

推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，劑量與性別、年齡及種族無(wú)關(guān)?？梢栽谶M(jìn)餐時(shí)或空腹服用，建議每天同一時(shí)間用藥(如早晨)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達(dá)最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性，無(wú)淤膽的肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。

孕婦及對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。所有ACE抑制劑都會(huì)減少醛固酮的分泌而增強(qiáng)排鈉保鉀作用，當(dāng)腎功能不全患者、輕度腎功能不全的糖尿病人、服用補(bǔ)鉀或保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后，會(huì)發(fā)生血鉀過(guò)多癥。

包括2316名患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個(gè)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無(wú)關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計(jì)統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無(wú)關(guān)。所有發(fā)生率≥1％的不良反應(yīng)均列于下表中(無(wú)論是否與所研究的藥物有關(guān))。詳見說(shuō)明書。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用 老人注意事項(xiàng)： 參見【注意事項(xiàng)】

孕婦及哺乳期婦女用藥：胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育。孕婦應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡，故孕婦禁用纈沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停藥。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過(guò)的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測(cè)血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無(wú)對(duì)哺乳期女性的研究，因此哺乳期婦女禁用纈沙坦。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無(wú)相關(guān)研究。老年用藥：盡管纈沙坦對(duì)老年人的全身性影響多于年輕人，但并無(wú)任何臨床意義。

本品為無(wú)疏基、長(zhǎng)效、口服血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑?？诜笤诟闻K水解成具有活性的二酸型化合物，即喹那普利拉，可抑制ACE，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，從而使血管緊張素II所介導(dǎo)的血管收縮作用明顯減弱，降低動(dòng)脈的血管阻力；同時(shí)還抑制醛固酮的合成，減少醛固酮所產(chǎn)生的水和鈉的潴留，使血壓進(jìn)一步下降。因而是一種安全、高效的降壓藥物。

1.首劑低血壓反應(yīng)。 對(duì)服用利尿劑、長(zhǎng)期限鹽、有腹瀉或嘔吐癥狀，而使血容量不足的患者，有可能發(fā)生有癥狀的低血壓。無(wú)并發(fā)癥及誘因的高血壓患者極少發(fā)生首劑低血壓。對(duì)心衰并出現(xiàn)首劑低血壓反應(yīng)的患者，如須繼續(xù)用藥，應(yīng)減少劑量或暫停使用。 2.主動(dòng)脈瓣狹窄及肥厚性心肌病。 此類患者左室射血受阻，應(yīng)慎用本品。 3.腎功能不全： 腎功能不全的病人需要減少本品的劑量或減少用藥的次數(shù)，并且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率＜40ml/min，起始劑量應(yīng)減少為5mg/日，并可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率＜1

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動(dòng)脈狹窄 12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒(méi)有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測(cè)確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過(guò)80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動(dòng)力學(xué))，對(duì)這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。