聯(lián)苯雙酯滴丸

阿德福韋酯片

　　本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)：本品的主要成分為聯(lián)苯雙酯滴丸,其化學(xué)名稱(chēng)為4，4-二甲氧基-5，6，5’，6’-雙(亞甲二氧基)聯(lián)苯-2，2’-二羥酸二甲酯。

本品主要成份為阿德福韋酯。

萬(wàn)邦德制藥集團(tuán)股份有限公司

葛蘭素史克（天津）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021305

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050651

臨床用于慢性遷延肝炎伴ALT升高者，也可用于化學(xué)毒物、藥物引起的ALT升高。升高。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

　　口服：滴丸劑，5粒/次，每日3次，必要時(shí)6~10粒/次，每日3次，3月，ALT正常后改為5粒/次，每日3次，連服3月。兒童口服：0.5mg/kg,，每日3次，連用3~6個(gè)月。

）。 4小時(shí)的血液透析大約能清除35%的阿德福韋劑量。腹膜透析清除阿德福韋效果尚...

　　肝硬化者禁用。慢性活動(dòng)性肝炎者慎用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童用藥酌減。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：生育能力 動(dòng)物研究表明，阿德福韋酯對(duì)雄性和雌性動(dòng)物的生育能力沒(méi)有影響（見(jiàn) 兒童用藥：本品在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確（見(jiàn) 老年用藥： 本品在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確（見(jiàn)

　　本品為我國(guó)創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物，是合成五味子丙素時(shí)的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg，可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)胺酶(ALT)升高。對(duì)四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質(zhì)過(guò)氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代謝過(guò)程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗，從而保護(hù)肝細(xì)胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導(dǎo)所致的肝臟ALT升高，能促進(jìn)部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝組織損害減輕的反映。本品對(duì)細(xì)胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用，從而加強(qiáng)對(duì)四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對(duì)部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。對(duì)HbsAg及HbeAg無(wú)陰轉(zhuǎn)作用，也不能使腫大的肝脾縮小。

藥效學(xué)特征作用機(jī)制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM?？共《净钚裕?通過(guò)轉(zhuǎn)染HBV的人類(lèi)干細(xì)胞瘤細(xì)胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現(xiàn)出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對(duì)接受阿德福韋酯治療仍然可檢測(cè)到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長(zhǎng)期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的

　　1少數(shù)病人用藥過(guò)程中ALT可回升，加大劑量可使之降低。停藥后部分患者ALT反跳，但繼續(xù)服藥仍有效。2個(gè)別患者于服藥過(guò)程中可出現(xiàn)黃疸及病情惡化，應(yīng)停藥。

-其它），老年患者接受本品應(yīng)注意，這是因?yàn)槔夏昊颊咝哪I功能減退，且合并疾病和同時(shí)服用其他藥的發(fā)生頻度較高。