注射用環(huán)磷腺苷

苦參素氯化鈉注射液

環(huán)磷腺苷。

本品主要成分為苦參素，即氧化苦參堿。

廣東健信制藥有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033481

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040988

用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對(duì)改善風(fēng)濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對(duì)急性白血病結(jié)合化療可提高療效，亦可用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解。此外，對(duì)老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療及腫瘤放療，化療引起的白細(xì)胞低下及其他原因引起的白細(xì)胞減少癥。

肌內(nèi)注射，一次20mg，溶于2ml0.9%氯化鈉注射液中，一日2次。靜脈注射，一次20mg，溶于20ml0.9%氯化鈉注射液中推注，一日2次。靜脈滴注，本品40mg溶于250～500ml5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日為一療程，可連續(xù)應(yīng)用2～3療程；白血病以一個(gè)月為一療程；銀屑病以2～3周為一療程，可延長(zhǎng)使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。

靜脈滴注。每日一次，每次0.4～0.6g。2個(gè)月為一個(gè)療程，或遵醫(yī)囑。

尚不明確。

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2、有嚴(yán)重血液、心、肝、腎及內(nèi)分泌疾患者禁用。

為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內(nèi)廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質(zhì)，由三磷酸腺苷在腺苷環(huán)化酶催化下生成，能調(diào)節(jié)細(xì)胞的多種功能活動(dòng)。作為激素的第2信使，在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮激素調(diào)節(jié)生理機(jī)能和物質(zhì)代謝作用，能改變細(xì)胞膜的功能，促使網(wǎng)織肌漿質(zhì)內(nèi)的鈣離子進(jìn)入肌纖維，從而增強(qiáng)心肌收縮，并可促進(jìn)呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外，對(duì)糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié)等起著重要的作用。

氧化苦參堿在四氯化碳及D-氨基乳糖實(shí)驗(yàn)性肝損傷中觀察到肝保護(hù)作用。臨床研究表明，TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介導(dǎo)PSV肝毒性的兩條主要系統(tǒng)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示氧化苦參堿通過(guò)抑制M，激活及分泌TNF-ａ，從而阻斷TNF-ａ的肝毒性，氧化苦參堿可增強(qiáng)NK細(xì)胞活性，改善和糾正免疫紊亂狀態(tài)，使免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除病毒能力增強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，氧化苦參堿在X射線照射前兩天開(kāi)始肌內(nèi)注射200mg/kg，能明顯防止60Co照射所致家兔的白細(xì)胞降低，對(duì)照射所致小白鼠細(xì)胞下降也有明顯效果。研究表明，氧化苦參堿通過(guò)與OH作用形成有機(jī)自由基或氧化苦參堿自由基從而清除OH自由基，保護(hù)5’-TMP，使其免受輻射損傷，發(fā)揮抗癌作用。氧化苦參堿是對(duì)藥物代謝過(guò)程起關(guān)鍵作用的肝微粒體細(xì)胞色素P450的誘導(dǎo)劑。與環(huán)磷酰胺合用，有協(xié)同抗癌作用，機(jī)制之一為氧化苦參堿通過(guò)誘導(dǎo)P450，提高環(huán)磷酰胺的活化，并且氧化苦參堿與降低1/2劑量的環(huán)磷酰胺合用時(shí)，抗癌作用相當(dāng)于原劑量作用，同時(shí)抑制了環(huán)磷酰胺對(duì)白細(xì)胞的毒性，明顯減輕了白細(xì)胞降低程度。

尚不明確。

1、請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用本品。2、嚴(yán)重肝功能不全者慎用，長(zhǎng)期使用應(yīng)密切注意肝功能變化。3、嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。4、用藥后出現(xiàn)藥疹者應(yīng)停藥。