螺內(nèi)酯膠囊

熊去氧膽酸膠囊

本品主要成份為：螺內(nèi)酯。

化學名稱：3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

蘇州弘森藥業(yè)有限公司

Losan Pharma GmbH

國藥準字H32020049

注冊證號H20181059

1.水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。2.高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。3.原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)醋可用于此病的診斷和治療。4.低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應(yīng)和預防低鉀血癥。

膽囊膽固醇結(jié)石一必須是X射線能穿透的結(jié)石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發(fā)性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

1?成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg，分2~4次，連續(xù)3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏。 2?小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

1.膽囊膽固醇結(jié)石和膽汁淤積性肝?。喊磿r用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg，詳見說明書。溶石治療：一般需6～24個月，服用12個月后結(jié)石未見變小者，停止服用，治療結(jié)果根據(jù)每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。2.膽汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵從醫(yī)囑決定是否繼續(xù)服藥。

高鉀血癥患者禁用。

不良反應(yīng)的評估基于下列頻率數(shù)據(jù)：1.胃腸道紊亂：臨床試驗中，用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。在治療原發(fā)性膽汁性肝硬化時，發(fā)生嚴重的右上腹疼痛十分罕見。2.肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進行治療時，發(fā)生膽結(jié)石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發(fā)性膽汁性肝硬化時，發(fā)生肝硬化失代償?shù)那樾问趾币?，停止治療后部分恢復?.過敏反應(yīng)：發(fā)生蕁麻疹十分罕見。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導下用藥，且用藥時間應(yīng)盡量短。 老人注意事項： 老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。

孕婦及哺乳期婦女用藥：通過動物研究發(fā)現(xiàn)妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數(shù)據(jù)。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。雖然現(xiàn)在無數(shù)據(jù)表明熊去氧膽酸可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。兒童用藥：按體重及醫(yī)療狀況服用，或遵醫(yī)囑。老年用藥：老年患者慎用。

本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結(jié)果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，對Ca2+和的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

1.下列情況慎用：①無尿；②腎功能不全；③肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；④低鈉血癥；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥；另一方面本藥可加重酸中毒；⑥乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。 2.給藥應(yīng)個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。 3.用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內(nèi)鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。 4.本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2~3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2~3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2~3日停藥。 5.用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。 6.應(yīng)于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。 7.對診斷的干擾：①使熒光法測定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4~7日應(yīng)停用本藥或改用其他測定方法：②使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。

熊去氧膽酸膠囊必須在醫(yī)生監(jiān)督下使用。 主治醫(yī)師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3個月檢查一下肝功能指標。為了評價治療效果，及早發(fā)現(xiàn)膽結(jié)石鈣化，應(yīng)根據(jù)結(jié)石大小，在治療開始后6～10個月，做膽囊X射線檢查（口服膽囊造影）。于站立位及躺臥位（超聲監(jiān)測）拍X射線照片。