阿法骨化醇軟膠囊

注射用硫辛酸

本品主要成分為：阿法骨化醇?；瘜W(xué)名稱：（5Z，7E）-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10（19）-三烯-1α，3β-二醇

硫辛酸?；瘜W(xué)名稱：（±）－5－[3－(1、2　一二硫雜環(huán)戊烷)]一戊酸。

南通華山藥業(yè)有限公司

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000066

國藥準(zhǔn)字H20061176

1.佝僂病和軟骨病。 2.腎性骨病。 3.骨質(zhì)疏松癥。 4.甲狀旁腺功能減退癥。

糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。

1.骨質(zhì)疏松癥：首劑量0.5μg/天。 2.其它指癥：首劑量成人：1μg/天，老年病人：0.5μg/天。體重20kg以上的兒童無腎性骨病者：1μg/天。為了防止高血鈣的發(fā)生，應(yīng)根據(jù)系列化指標(biāo)調(diào)節(jié)阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測定血鈣水平，劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加，大多數(shù)成年患者的劑量可達(dá)1-3μg/天。當(dāng)劑量穩(wěn)定后，每2-4周測定一次血鈣。對于骨軟化癥患者，不能因為其血鈣水平?jīng)]有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它療效指標(biāo)，如血漿堿性磷酸酶水平，可作為調(diào)整劑量更有用的指標(biāo)。

本品可用于靜脈注射或肌肉注射，靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mg的硫辛酸即相當(dāng)于10-20ml注射液中加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。

1.禁用于高鈣血癥、高磷酸鹽血癥（伴有甲狀旁腺機能減退者除外），高鎂血癥。 2.具有維生素D中毒癥狀。對本品中任何成分或已知對維生素D及類似物過敏的患者不能服用阿法骨化醇。

對本品過敏者。

兒童注意事項： 慎重掌握服用量，從少量漸增，以免過量服用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦用藥的安全性尚未確定，妊娠動物攝入過量維生素D可致胎仔畸形，故孕婦不宜服用本品。哺乳期最好避免用藥，在不得已的情況下用藥時停止哺乳。 老人注意事項： 一般來說，因高齡者生理機能低下，要仔細(xì)調(diào)整服用量。

本品口服后，在肝臟迅速代謝為1α，25-(OH)2D3，對鈣、磷代謝和骨骼生長有重要影響，其藥理作用同維生素D。

本品被大量用于治療糖尿病的神經(jīng)病變上。離體試驗示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病，控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平，硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅，錳，鋅）形成穩(wěn)定螯合體。在動物模型中，證明可以保護(hù)砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗中，亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。

阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收，所以應(yīng)監(jiān)測血清中的鈣磷水平，尤其是對腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過程中，至少每三個月進(jìn)行一次血漿和尿（24小時收集）鈣水平的常規(guī)檢驗。如果在服用期間出現(xiàn)高血鈣或高尿鈣，應(yīng)迅速停藥直至血鈣水平恢復(fù)正常（大約需一周時間）。然后可以按末次劑量減半給藥。當(dāng)骨骼愈合的生化指標(biāo)（如血漿中堿性磷酸酯酶水平趨向正常）時，如不適當(dāng)?shù)販p少阿法迪三的用量，則可能發(fā)生高血鈣癥，一旦出現(xiàn)高血鈣癥就應(yīng)立即中止鈣的補充。

配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液，林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感。應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。