甲巰咪唑片

西格列汀二甲雙胍片(Ⅱ)

本品主要成分及其化學(xué)名：本品主要成分為甲巰咪唑。其化學(xué)名稱為1－甲基－1，3－二氫－2H－咪唑－2－硫醇。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C4H6N2S分子量：114.16

本品為復(fù)方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍?；瘜W(xué)名稱：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽(1：1)一水合物；分子式：C16H15F6N5O·H3PO4·H2O分子量：523.32

北京太洋藥業(yè)股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H11020885

國藥準(zhǔn)字J20171012

抗甲狀腺藥物。適用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥。

本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

1?成人：開始劑量一般為一日30mg（6片），可按病情輕重調(diào)節(jié)為15~40mg（3~8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制后，逐漸減量，每日維持量按病情需要介于5~15mg（1~3片），療程一般18-24個(gè)月。2?小兒：開始時(shí)劑量為每天按體重0.4mg/kg，分次口服。維持量約減半，按病情決定。

一般建議：用本品進(jìn)行降糖治療時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者目前的治療方案、治療的有效程度、對藥物的耐受程度給予個(gè)體化的劑量，但不能超過磷酸西格列汀100mg和二甲雙胍2000mg的每日最大推薦劑量。通常的給藥方法是每日兩次，餐中服藥，并且在增加藥物劑量時(shí)應(yīng)當(dāng)逐漸增量以減少二甲雙胍相關(guān)的胃腸道副作用。劑量推薦：根據(jù)患者目前的治療方案來決定本品的初始劑量。每日服藥兩次，餐中服藥。可供選擇的藥物劑量有：50mg西格列汀/500mg鹽酸二甲雙胍；50mg西格列汀/850mg鹽酸二甲雙胍。對于單獨(dú)服用二甲雙胍血糖控制不佳的患者：本品的初始劑量應(yīng)當(dāng)提供西格列汀的劑量為50mg每日兩次(每日總劑量100mg)再加上目前正在服用的二甲雙胍的劑量。對于正同時(shí)接受西格列汀和二甲雙胍治療，現(xiàn)需要更換治療方案的患者：本品的初始劑量可根據(jù)患者目前正在服用的西格列汀和二甲雙胍的劑量選擇(詳見說明書)。

哺乳期婦女禁用。

臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)榕R床試驗(yàn)是在不同條件下進(jìn)行的，因此，不能將一個(gè)藥物在臨床試驗(yàn)中所觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率與另一藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行直接比較，并且臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)的發(fā)生率也不一定能反映臨床實(shí)踐中不良反應(yīng)的發(fā)生率。西格列汀和二甲雙胍聯(lián)合治療：初始聯(lián)合治療：在一項(xiàng)為期24周的安慰劑對照析因設(shè)計(jì)試驗(yàn)中，患者的初始治療方案為西格列汀50mg，每日兩次，聯(lián)合使用二甲雙胍500mg或1000mg，每日兩次，聯(lián)合治療組患者中發(fā)生率5%(并且發(fā)生率大于接受安慰劑治療的患者)的不良反應(yīng)(無論研究者對因果關(guān)系的評估如何)可參見表1。其余詳見說明書。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒應(yīng)根據(jù)病情調(diào)節(jié)用量，開始時(shí)劑量為每天按體重0.4mg/kg，分次口服。 維持量按病情決定。用藥過程中酌情應(yīng)加用甲狀腺片，避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人尤其腎功能減退者，用藥量應(yīng)減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低， 應(yīng)及時(shí)減量或加用甲狀腺片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：本品目前還沒有關(guān)于妊娠婦女服用本品或其所含成分的充分對照研究，所以對本品在妊娠婦女中的安全性還不清楚。跟其他口服降血糖藥物一樣，不推薦婦女在妊娠期服用本品。目前未進(jìn)行本品對生殖能力影響的動(dòng)物研究。以下是單獨(dú)針對西格列汀或二甲雙胍的研究發(fā)現(xiàn)。磷酸西格列?。涸诖笫蠛屯玫钠鞴侔l(fā)育期，給予大鼠口服達(dá)到250mg/kg劑量的西格列汀，或給予兔子口服達(dá)到125mg/kg劑量（成人推薦的藥物劑量是100mg/天，相當(dāng)于成人劑量的32倍和22倍）的西格列汀都不會致畸。當(dāng)大鼠的口服藥物劑量達(dá)到1000mg/kg/天（約為成人劑量的100倍，成人推薦劑量為100mg/天）時(shí)，其胎兒的肋骨畸形（肋骨缺失、發(fā)育不全和波形肋骨）發(fā)生率略有升高。當(dāng)大鼠的口服藥物劑量達(dá)到1000mg/kg/天時(shí)，斷奶前的后代雄、雌鼠平均體重輕度下降，斷奶后的后代雄鼠體重增加。然而，動(dòng)物的繁殖研究并不是總能夠預(yù)見人類的反應(yīng)。鹽酸二甲雙胍：二甲雙胍的劑量達(dá)到600mg/kg/天時(shí)還不會對大鼠和兔子產(chǎn)生致畸作用。如果按照體表面積計(jì)算，則大鼠和兔的藥物劑量分別是人類每日劑量2000mg的2倍和6倍。胎兒藥物

本品為抗甲狀腺藥物。其作用機(jī)制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察到可抑制B淋巴細(xì)胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細(xì)胞功能恢復(fù)正常。

1服藥期間宜定期檢查血象。2孕婦、肝功能異常、外周血白細(xì)胞數(shù)偏低者應(yīng)慎用。3對診斷的干擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時(shí)間延長，并使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。

1. 腎功能不全患者慎用；2. 肝功能不全患者慎用；3. 嚴(yán)重感染、手術(shù)前后及缺氧患者慎用；4. 酗酒者慎用；5. 定期監(jiān)測血糖、血壓和腎功能；6. 老年患者需調(diào)整劑量；7. 孕婦及哺乳期婦女慎用。