格列美脲片

格列齊特緩釋片

格列美脲。其化學(xué)名稱為:1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。

格列齊特。

山東達(dá)因海洋生物制藥股份有限公司

萬特制藥(海南)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010569

國藥準(zhǔn)字H20103395

用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30～120mg（1至4片）。建議于早餐時服...

1已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療。 3孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

低血糖：如同其它磺脲類藥物， 尤其在進(jìn)餐間隔時間不規(guī)則， 或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀：頭痛， 極度饑餓， 惡心， 嘔吐， 倦怠， 倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩， 抑郁，精神錯亂， 視覺及語言障礙， 失語， 震顫， 不全性麻痹， 感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖類替代品無效。 對于長期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導(dǎo)，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險降低到最低。 罕見的不良反應(yīng)： —皮膚和皮下反應(yīng)：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 —血液疾?。簶O罕見，包括貧血，白細(xì)胞減少

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳： 由于磺脲類衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 沒有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險，在懷孕前必須控制糖尿病。 妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料?？紤]到新生兒低血糖危險性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。

本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。

藥理作用：格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過刺激胰島β 細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些獨(dú)特的血液生化特性。 (1) 對胰島素釋放的作用：對2 型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對葡萄 糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。 可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成： - 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物（β 血栓球蛋白，血栓烷B2）。 - 通過增加t-PA 活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 毒理研究：重復(fù)劑量毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)， 未發(fā)現(xiàn)提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗(yàn)。動物中未見畸形發(fā)生； 僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25 倍時， 觀察到動物胚胎重量減輕。

1病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動和用藥時間。 2治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。 3避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。

低血糖：此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時進(jìn)餐（包括早餐）的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長時間運(yùn)動后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后（參見［不良反應(yīng)］）。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長時間?？赡苄枰≡?，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生： - 患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）； - 營養(yǎng)不良，不按時進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物； - 運(yùn)動和攝取碳水化合物二者間不平衡； - 腎功能不全； - 嚴(yán)重肝功能不全； - 格列齊特緩釋片服用過量； - 某些內(nèi)分泌疾?。杭谞钕俟δ艿蜏p；垂體和腎上腺功能不全； - 與某些其他的藥物合并應(yīng)用（參見［藥物相互作用］）。 腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時間長，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說明的資料：應(yīng)向患者和其家屬解