環(huán)孢素膠囊

復(fù)方乳酸鈉山梨醇注射液

本品化學(xué)名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰

本品為復(fù)方制劑，其主要組分為每1000ml中含：乳酸鈉3.10g,氯化鈉6.00g,氯化鉀0.30g,氯化鈣(CaCl2·2H2O)0.20g,D-山梨醇50.0g

臺(tái)山市化學(xué)制藥有限公司

浙江濟(jì)民制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080615

國(guó)藥準(zhǔn)字H20003208

1.已確認(rèn)的適應(yīng)癥（1）移植a.器官移植─預(yù)防異體移植物的排斥反應(yīng)，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應(yīng)。b.骨髓移植─預(yù)防骨髓移植排斥反應(yīng)。─預(yù)防和治療GVHD。（2）非移植性適應(yīng)癥診斷和決定處方本品者，應(yīng)是具有應(yīng)用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師。a.內(nèi)源性葡萄膜炎─活動(dòng)性有致盲危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無(wú)效或產(chǎn)生不可接受的不良反應(yīng)者。─7-70歲腎功能正常的伴復(fù)發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

調(diào)節(jié)體液、電解質(zhì)及酸堿平衡藥。作為補(bǔ)充細(xì)胞外液。用于代謝性酸中毒或有代謝性酸中毒并需要補(bǔ)充熱量的脫水病例。本品適用于糖尿病患者。

成人口服常用量：開(kāi)始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開(kāi)始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對(duì)作移植術(shù)的患者，在移植前4～12小時(shí)給藥。

靜脈滴注成人一次500ml～1000ml，按年齡、體重及癥狀不同可適當(dāng)增減。給藥速度：成人每小時(shí)300~500ml。

1有病毒感染時(shí)禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。2對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

乳酸血癥患者及高鉀血癥、少尿、阿狄森氏病、重癥燒傷、高氮血癥患者及遺傳性果糖不耐癥禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

兒童注意事項(xiàng)： 按年齡、體重及病情計(jì)算用量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦有妊娠中毒癥者可能加劇水腫、增高血壓。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者常有隱匿性心腎功能不全，應(yīng)慎用。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

通過(guò)調(diào)節(jié)體液容量、滲透壓、補(bǔ)充鉀、鈉、鈣及氯離子并供給熱量。其中乳酸鈉在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為碳酸氫離子，以調(diào)節(jié)酸堿平衡，維持正常生理功能；鈉是細(xì)胞外液最重要的陽(yáng)離子，系維持恒定的體液滲透壓和細(xì)胞外容量的主要物質(zhì)；鉀是細(xì)胞內(nèi)主要的陽(yáng)離子，對(duì)保持正常的神經(jīng)肌肉興奮性有重要作用；鈣離子在細(xì)胞內(nèi)作為第二信使與機(jī)體許多功能密切相關(guān)。山梨醇進(jìn)入人體后大部分轉(zhuǎn)化為糖原供給熱量。乳酸離子可糾正代謝性酸中毒,使鉀離子自細(xì)胞外液進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),當(dāng)體內(nèi)循環(huán)血液量及組織液減少時(shí),本品可作為組織液的補(bǔ)充調(diào)整劑,對(duì)電解質(zhì)紊亂及酸中毒有糾正作用。

1、本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過(guò)胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。4、對(duì)診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)；(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

腎功能不全、心功能不全、重癥肝功能障礙、因阻塞性尿路疾病引起尿量減少的患者慎用。 用藥時(shí)根據(jù)臨床需要可作下列檢查及觀察： 1血?dú)夥治龌蜓趸冀Y(jié)合力檢查。 2血清鈉、鉀、鈣、氯濃度測(cè)定。 3腎功能測(cè)定，包括血尿素氮、肌酐等。 4血壓。 5心肺功能狀態(tài)，如浮腫、氣急、紫紺、肺部羅音、頸靜脈充盈，肝-頸靜脈返流等，按需作靜脈壓或中心靜脈壓測(cè)定。 6肝功能不全表現(xiàn)如黃疸、神志改變、腹水等。 應(yīng)嚴(yán)格按照需要用藥，防止體液形成新的不平衡。