環(huán)孢素膠囊

西甲硅油乳劑

本品化學名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰

化學名稱為：a-（三甲基硅甲烷基）-ω-甲基聚[氧（二甲基亞硅烯基）]與二氧化硅復合物。

臺山市化學制藥有限公司

德國柏林化學股份有限公司(Berlin-Chemie AG)

國藥準字H20080615

注冊證號H20160184

1.已確認的適應癥（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應癥診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經驗的醫(yī)師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴復發(fā)性視網膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

?1.用于治療由胃腸道中聚集了過多氣體而引起的不適癥狀如腹脹等,術后也可使用。 ?2.可作為腹部影像學檢查的輔助用藥（例如X-線,超聲胃鏡）以及作為雙重對比顯示的造影劑懸液的添加劑。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。

。

1有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。2對本品過敏者禁用。

迄今尚未觀察到與服用西甲硅油有關的不良反應。西甲硅油不改變反應次數。亦不影響駕駛車輛或操作儀器的能力。

兒童注意事項： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項： 老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女均可服用西甲硅油乳劑。 兒童用藥：見 老年用藥：無使用限制。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。

本品所含藥理學活性成份西甲硅油為一種穩(wěn)定的表面活性劑,即聚二甲基硅氧烷。它可改變消化道中存在于食糜和粘液內的氣泡的表面張力,并使之分解。釋放出的氣體就可以被腸壁吸收,并通過腸蠕動而排出。西甲硅油的作用是純粹的物理性作用。沒有涉及化學反應,而且其為藥理學和生理學惰性物質。西甲硅油并不從腸道被吸收。因此其不可能產生系統(tǒng)毒性。大鼠的亞急性毒性實驗表明西甲硅油沒有毒性作用。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

尚不明確。