賴脯胰島素注射液

碘[131I]化鈉口服溶液

本品主要成份為賴脯胰島素，是由基因重組技術(shù)生產(chǎn)的人胰島素類似物，它是將胰島素B鏈上第28位和第29位氨基酸互換而產(chǎn)生的。分子式：C257H383N65O77S6，分子量：5808。輔料：注射，磷酸氫二鈉，甘油，間甲酚，氧化鋅，可能含有鹽酸或氫氧化鈉（pH調(diào)節(jié)劑）。

分子式：Na-131I。

禮來蘇州制藥有限公司

國藥準字J20140152

國藥準字H20043576

適用于治療需要胰島素維持正常血糖穩(wěn)態(tài)的糖尿病患者。

治療及診斷甲狀腺疾病。

劑量應(yīng)當(dāng)由醫(yī)生根據(jù)患者的需要決定。本品可在將要進餐之前給藥。必要時，也可以在餐后馬上給藥。本品要通過皮下注射或持續(xù)皮下輸液泵（見用法用量，使用和操作說明）用藥，也可以肌肉注射（雖然不推薦這種用法）。必要時，本品還可以靜脈內(nèi)給藥，例如用于控制酮癥酸中毒和急性疾病期間的血糖水平，或者用于控制手術(shù)中和手術(shù)后的血糖水平。皮下給藥應(yīng)當(dāng)在上臂、大腿、臀部或腹部。注射部位應(yīng)當(dāng)輪流使用，同一個注射部位的注射一般每月不要超過1次。皮下注射本品時需小心謹慎，確保不要注射到血管中。注射后，不要按摩注射部位?；颊弑仨殞W(xué)會使用正確的注射技術(shù)。與普通胰島素相比，本品皮下注射后起效快，作用持續(xù)時間較短(2-5小時)。因為起效快，所以本品注射（或通過持續(xù)皮下輸注給藥時的推注）可以安排在很接近進餐的時間。任何胰島素發(fā)揮作用的時間過程在不同的個體中或者在同一個體中的不同時間都可能有非常大的差別。和所有胰島素制劑一樣，無論在哪個部位注射，本品都可以保持比可溶性胰島素更快的起效時間，其作用持續(xù)時間取決于劑量、注射部位、血供、溫度和體力活動情況。根據(jù)醫(yī)生的建議，本品可以與長效的人胰島素或口服磺脲類藥物結(jié)合使用。使用和操作說明本品筆芯要與有CE標(biāo)記的注射筆搭配，按注射裝置生產(chǎn)廠家提供的說明使用。a)用藥前準備檢查本品溶液，溶液應(yīng)當(dāng)透明無色，如果本品溶液看上去混濁、變濃、略微帶有顏色或者發(fā)現(xiàn)有固體顆粒，則不能使用。下面是一般性描述，必須遵照每個注射筆的生產(chǎn)廠家使用說明安裝筆芯，安裝針頭，進行胰島素注射。b)注射1．洗手。2．選擇注射部位。3．按說明清潔皮膚。4．去掉外面的針帽套。5．通過拉伸或夾緊使皮膚固定，按說明扎入針頭。6．按下注射按鈕推針。7．拔出針頭，輕壓注射部位幾秒鐘。不要揉搓注射部位。8．用外面的針帽套將針頭擰旋下，安全銷毀。9．注射部位應(yīng)當(dāng)輪流使用，同一個注射部位的注射一般每月不超過1次。c)混合胰島素不能把瓶裝的胰島素與筆芯裝的胰島素混合。d)通過胰島素泵使用本品只有某些Minimed和Disetronic的胰島素泵可用于輸注賴脯胰島素。在輸注賴脯胰島素之前，應(yīng)當(dāng)仔細研究輸液泵所附的生產(chǎn)廠家說明書。輸液泵要使用正確的儲藥筒和導(dǎo)管，每48小時要更換輸液器。插入輸液器的時候要無菌操作。一旦發(fā)生低血糖，應(yīng)當(dāng)停止輸注，直到低血糖緩解。如果發(fā)生反復(fù)或嚴重的低血糖，要通知醫(yī)療專業(yè)人員，考慮減少或停止胰島素輸注。泵發(fā)生故障或輸液器出現(xiàn)堵塞可導(dǎo)致血糖水平迅速升高。如果懷疑胰島素輸注中斷，要按照產(chǎn)品說明書中的說明處理，必要時通知醫(yī)療專業(yè)人員。通過胰島素泵用藥時，本品不能與其他任何胰島素混合。e)胰島素靜脈內(nèi)用藥賴脯胰島素靜脈注射應(yīng)當(dāng)按常規(guī)臨床實踐中的靜脈注射操作，例如通過靜脈推注或者通過輸液系統(tǒng)注射。需要經(jīng)常監(jiān)測血糖水平。賴脯胰島素在0.9％氯化鈉或5％葡萄糖中0.1U/mL到1.0U/mL的濃度下輸液，輸液系統(tǒng)在室溫下可保持穩(wěn)定48小時。建議在開始給患者輸液之前輸液系統(tǒng)要先排氣。

1.甲狀腺吸碘[131I]試驗：空腹口服74-370kBq(2-10μCi)。 2.甲狀腺顯像：空腹口服1.85-3.7MBq(50-100μCi)。 3.甲狀腺疾病治療：一般按甲狀腺組織2590-3700kBq(70-100μCi)/g或遵醫(yī)囑。

賴脯胰島素在低血糖發(fā)作時嚴禁使用。病人對賴脯胰島素或其賦形劑過敏者嚴禁使用。

兒童、妊娠或哺乳期婦女，伴發(fā)急性心肌梗塞或急性肝炎的患者。

兒童注意事項： 12歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。 在年齡3至11周歲青春期前兒童(n=60)中進行一項為期9個月的交叉試驗，以HbA1c評價血糖的控制，在所有治療組中獲得的結(jié)果具有可比性：餐前30分鐘給予人常規(guī)胰島素組為8.4％，餐前立刻給予本品組為8.4％，以及餐后立刻給予本品組為8.5％。在年齡9至19周歲青少年(n=463)中進行一項為期8個月的交叉試驗，以HbA1c。評價血糖的控制，在所有治療組中獲得的結(jié)果具有可比性：餐前30分鐘至45分鐘給予人常規(guī)胰島素組為8.7％，餐前立刻給予本品組為8.7％。三種給藥方式下低血糖的發(fā)生率相似?；A(chǔ)胰島素的調(diào)整是必需的。 妊娠與哺乳期注意事項： 從大量有藥物使用的妊娠中得到的數(shù)據(jù)沒有顯示賴脯胰島素對妊娠或者對胎兒／新生兒的健康有什么不良作用。 對胰島素治療的患者（胰島素依賴或妊娠期糖尿?。?，整個妊娠期間都必須保持良好的控制。妊娠早期（前3個月）胰島素的需要量往往降低，而妊娠中期（中間3個月）和晚期（后3個月）胰島素需要量往往增加。應(yīng)當(dāng)告訴糖尿病患者如果她們懷孕或者準備懷孕，要通知醫(yī)生。認真監(jiān)測血糖控制效果以及一般健康狀況對于妊娠的糖尿病患者是必不可少的。 正在哺乳的糖尿病患者可能需要調(diào)節(jié)胰島素使用的劑量、飲食，或者二者均需要，目前尚不知道賴脯胰島素是否會向乳汁中大量分泌，許多藥物包括人體胰島素可分泌到人乳汁中。 老人注意事項： 無特殊說明，請參見[用法用量]，或遵醫(yī)囑。

按同樣的摩爾數(shù)比較，賴脯胰島素與人胰島素等效，但它起效更快，作用持續(xù)時間更短。 賴脯胰島素的主要作用是調(diào)節(jié)葡萄糖代謝。 另外，胰島素對多種不同的組織有一些同化作用和抗異化作用。在肌肉組織中這包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白質(zhì)合成和氨基酸攝取，而減少糖原異生、糖異生、酮體生成、脂解作用、蛋白質(zhì)分解和氨基酸產(chǎn)生量。 體外試驗中，包括與胰島素受體部位的結(jié)合以及對生長中的細胞的作用，賴脯胰島素的表現(xiàn)與人胰島素非常相似。研究還表明，賴脯胰島紊與胰島素受體結(jié)合后的解離與人胰島素相同。急性、1個月和12個月毒理學(xué)研究未見明顯毒性。 動物研究中賴脯胰島素不引起生育力損害，無胚胎毒性，也沒有致畸作用。

碘是甲狀腺合成甲狀腺素的主要原料，因而碘[131I]化鈉能被甲狀腺濾泡上皮攝取和濃聚，攝取量及合成甲狀腺激素的速度與甲狀腺功能有關(guān)，用甲功儀體外測量口服本品2、4、24小時甲狀腺攝131I率，判斷甲狀腺功能。口服本品24小時后，大部分131I已經(jīng)尿排出體外，存留體內(nèi)部分幾乎全部濃集在有功能的甲狀腺組織中，因此本品是具有很高特異性的有功能甲狀腺組織的顯像劑。較大劑量的131I能破壞甲狀腺組織，減少甲狀腺素的形成，達到治療甲亢的目的。更大劑量的131I適用于甲狀腺癌切除后，特別是乳頭狀癌轉(zhuǎn)移病灶的治療。碘[131I]被吸收后進入血液內(nèi)，正常情況下10%~25%被甲狀腺攝取。甲狀腺內(nèi)碘化物與血液內(nèi)碘化物能自由交換，甲狀腺內(nèi)的濃度可達血漿濃度的25~500倍。促甲狀腺激素(TSH)及異常甲狀腺刺激物等刺激時可使攝取量增加。大部分碘在甲狀腺內(nèi)參與甲狀腺素的合成。甲狀腺每天大約需要用70~100μg碘合成甲狀腺激素。

患者換用另一種類型或品牌的胰島素應(yīng)當(dāng)在嚴格的醫(yī)療監(jiān)督下進行。胰島素效價、品牌（生產(chǎn)商）、類型（普通、低糖蛋白鋅胰島素NPH、長效胰島素等等）、種系（動物、人、人胰島素類似物）和／或生產(chǎn)方法（重組DNA來源還是動物來源胰島素）的改變可能導(dǎo)致所需劑量的改變。能夠使低血糖早期預(yù)兆表現(xiàn)不同或不明顯的情況包括糖尿病病程長、強化胰島素治療、糖尿病性神經(jīng)病變或者使用β-受體阻滯劑等藥物。從動物來源的胰島素換用人胰島素后出現(xiàn)低血糖反應(yīng)的部分患者報告低血糖的早期預(yù)兆不太明顯或者不同于他們以前所用胰島素出現(xiàn)的低血糖預(yù)兆。未糾正的低血糖反應(yīng)或高血糖反應(yīng)會引起意識喪失、昏迷或死亡。用藥劑量不足或者停藥，特別是對于胰島素依賴的糖尿病患者，可能導(dǎo)致高血糖和糖尿病酮癥酸中毒，這些情況可能會導(dǎo)致死亡。有腎功能損害時對胰島素的需要量可能會減少。肝功能損害的患者由于糖異生能力降低、胰島素分解減少，胰島素的需要量可能會減少，但是，慢性肝損害的患者中，胰島素抵抗增加可能導(dǎo)致胰島素的需要量增加。疾病或情緒紊亂期間胰島素的需要量可能會增加。如果患者的體力活動增加或者其日常飲食發(fā)生改變，可能需要調(diào)整本品的劑量。餐后立即運動可能會增加低血糖的危險性。速效胰島素類似物的藥教學(xué)表現(xiàn)之一是：如果發(fā)生低血糖，注射后發(fā)生低血糖的時間比注射可溶性人胰島素后出現(xiàn)低血糖的時間早。如果40U/mL瓶裝胰島素是您正在使用的產(chǎn)品，那么不要用40U/mL注射器從100U/mL的筆芯中抽取胰島素。對駕駛和機器操作能力的影響由于低血糖患者集中注意力的能力和反應(yīng)能力可能降低。在這些能力特別重要的場合（如，開車或操作機器），這可能會造成危險。應(yīng)當(dāng)告訴患者要采取保護措施，避免開車時出現(xiàn)低血糖，這對于那些很少或沒有察覺低血糖預(yù)兆的患者或經(jīng)常發(fā)生低血糖的患者尤其重要。這些情況下應(yīng)建議不要開車。運動員慎用。

1.本品僅在具有《放射性藥品使用許可證》的醫(yī)療單位使用。 2.20歲以下患者慎用本藥治療。 3.很多藥物和食物都可以影響甲狀腺攝碘[131I]率，服用本品前需停服一定的時間：①含碘中草藥、化學(xué)藥及食物等，如海帶、紫菜、海蜇等，可以阻滯或抑制甲狀腺對碘[131I]的攝取，一般飲食中含碘每天超過0.5mg即可影響甲狀腺對碘[131I]的攝取，服用本品前，需停服上述食物及藥物2~6周，復(fù)方碘溶液需停服4~5周；②硫氰酸鹽、過氯酸鹽和硝酸鹽，小劑量服用后數(shù)小時能增加甲狀腺的攝取功能，大劑量服用后能抑制甲狀腺的攝取功能，需停服3~7天；③甲狀腺片及含甲狀腺素的藥片可以抑制甲狀腺對碘[131I]的攝取，需停服2~8周，三碘甲狀腺原氨酸應(yīng)停服3~7天；④抗甲狀腺藥物如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑（他巴唑）和卡比馬唑（甲亢平）等，應(yīng)停藥2-4周，碘[131I]治療前至少需要停藥3~4天；⑤腎上腺皮質(zhì)激素等激素類藥物應(yīng)停藥1-4周；⑥溴劑應(yīng)停藥2-4周；⑦含鈷的補血藥和抗結(jié)核藥物應(yīng)停藥2-4周；⑧乙酰唑胺需停藥2-3天。