左甲狀腺素鈉片

環(huán)孢素膠囊

左甲狀腺素鈉

本品化學(xué)名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰

德國默克公司

臺(tái)山市化學(xué)制藥有限公司

H20090234

國藥準(zhǔn)字H20080615

適用于先天性甲狀腺功能減退癥（克汀?。┡c兒童及成人的各種原因引起的甲狀腺功能減退癥的長期替代治療，也可用于單純性甲狀腺腫，慢性淋巴性甲狀腺炎，甲狀腺癌手術(shù)后的抑制（及替代）治療，也可用于診斷甲狀腺功能亢進(jìn)的抑制試驗(yàn)。

1.已確認(rèn)的適應(yīng)癥（1）移植a.器官移植─預(yù)防異體移植物的排斥反應(yīng)，包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發(fā)生的移植物排斥反應(yīng)。b.骨髓移植─預(yù)防骨髓移植排斥反應(yīng)。─預(yù)防和治療GVHD。（2）非移植性適應(yīng)癥診斷和決定處方本品者，應(yīng)是具有應(yīng)用免疫抑制劑，特別是環(huán)孢素經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師。a.內(nèi)源性葡萄膜炎─活動(dòng)性有致盲危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規(guī)療法無效或產(chǎn)生不可接受的不良反應(yīng)者。─7-70歲腎功能正常的伴復(fù)發(fā)性視網(wǎng)膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

口服成人：一般最初每日用25～50g，最大量不超過100g，可每隔2～4周增加25～50g,直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200g日。老年或有心血管疾病患者：起始量以12.5～25g為宜，可每3～4周增加一次劑量，每次增加12.5～25g。用藥后應(yīng)密切觀察患者有否心率加快，心律失常、血壓改變并定期監(jiān)測(cè)血中甲狀腺激素水平，必要時(shí)暫緩加量或減少用量。新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mgkg）0～6個(gè)月25～50微克（8～10微克千克體重）7～12個(gè)月50～70微克（6～8微克千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克千克體重）12歲以上150～200微克（2～3微克千克體重）用藥后2～4周增加一個(gè)劑量（12.5mg～25mg），至臨床表現(xiàn)及甲狀腺激素水平完全正常。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對(duì)作移植術(shù)的患者，在移植前4～12小時(shí)給藥。

患有非甲狀腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出現(xiàn)心肌梗死者禁用，對(duì)本藥過敏者禁用。

1有病毒感染時(shí)禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。2對(duì)本品過敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 新生兒和兒童甲狀腺功能降低或克汀病，劑量參考下表：建議使用劑量（每天）或遵醫(yī)囑：年齡每日量（mg）按體重（mg/kg）0～6個(gè)月25～50微克（8～10微克/千克體重）7～12個(gè)月50～70微克（6～8微克/千克體重）2～5周歲75～100微克（5～6微克/千克體重）6～12周歲100～150微克（4～5微克/千克體重）12歲以上15 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在妊娠期及哺乳期需特別注意繼續(xù)使用甲狀腺素的治療；妊娠期間不宜用左甲狀腺素與抗甲狀腺藥物共同治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥，因加用左甲狀腺素會(huì)使抗甲狀腺藥物劑量增加。與左甲狀腺素不同，抗甲狀腺藥物能通過胎盤而降低胎兒甲狀腺功能。 老人注意事項(xiàng)： 對(duì)老年病人應(yīng)用左甲狀腺素鈉片在劑量上必須十分慎重，應(yīng)從小劑量開始，劑量增加的間隔要長些，即緩慢增加服用劑量，且應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血甲狀腺素水平。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

甲狀腺激素類藥。本品為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉，在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三碘甲狀腺原氨酸（T3）而活性增強(qiáng)，具有維持人體正常生長發(fā)育、促進(jìn)代謝、增加產(chǎn)熱和提高交感-腎上腺系統(tǒng)感受性等作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】經(jīng)用131I標(biāo)記的左甲狀腺素鈉研究證明，甲狀腺功能正常時(shí)半衰期（t12）為7天，組織中為0.4天，停藥后仍可維持藥效數(shù)周。口服后平均吸收50％，絕大部分與血漿蛋白結(jié)合，約80%與甲狀腺素結(jié)合球蛋白結(jié)合。主要在肝中代謝，大部分由尿中排泄。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

1．老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用藥；2．有垂體功能減低或腎上腺皮質(zhì)功能減退者，如需補(bǔ)充甲狀腺制劑，在給左甲狀腺素鈉以前數(shù)日應(yīng)先用腎上腺皮質(zhì)激素。【孕婦及哺乳期婦女用藥】在甲狀腺替代治療期間，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，避免造成過低或過高的甲狀腺功能，以免對(duì)胎兒及嬰兒造成不良影響。微量的甲狀腺激素可從乳汁中排中。

1、本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。4、對(duì)診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)；(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。