鹽酸司來吉蘭片

利培酮口服液

本品主要成份為鹽酸司來吉蘭。 化學名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

活性成份：利培酮。

南京綠葉思科藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20040632

國藥準字J20180022

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁 、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應，左旋多巴劑量應減低?；蜃襻t(yī)囑。

詳見說明書。

對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發(fā)性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應禁用。

詳見說明書。

兒童注意事項： 目前尚無兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻報導不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經系統介導的效應。在所有研究中均未發(fā)現本品有致畸作用。 在妊娠末3個月內，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風險，嚴重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。 對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。 動物試驗表明，利培酮和 9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排

鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經元合成多巴胺能力的不足。 通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對于防止外源性胺類物質吸收引發(fā)高血壓危象(稱為干酪反應)具有重要作用。如果發(fā)酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質大量進入血液循環(huán)，被腎上腺素能神經元吸收后，置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會明顯抑制腸道中的MAO-A。

詳見說明書。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。

詳見說明書。