鹽酸氯米帕明片

利培酮口腔崩解片

鹽酸氯米帕明

利培酮，化學(xué)名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

北京諾華制藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970080

國藥準(zhǔn)字H20080286

用于治療各種抑郁狀態(tài).也常用于治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥，恐怖性神經(jīng)癥.

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服治療抑郁癥與強(qiáng)迫性神經(jīng)癥,初始劑量一次25mg,一日2-3次,1～2周內(nèi)緩慢增加至治療量一日150～250mg,高量一日不超過300mg.治療恐怖性神經(jīng)癥,劑量為一日75～150mg,分2～3次口服.

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2－

嚴(yán)重心臟病，近期有心肌梗死發(fā)作史，癲癇，青光眼，尿潴留及對三環(huán)類藥物過敏者.

已知對本品成分過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 限于5歲及5歲上兒童使用，詳見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期使用本品的經(jīng)驗非常有限，因為關(guān)于三環(huán)類抗抑郁藥與胎兒毒性反應(yīng)(發(fā)育障礙)之間的可能聯(lián)系已有零散的報告，妊娠期應(yīng)避免使用本品，除非預(yù)期的收益大于對胎兒潛在的風(fēng)險。 在分娩前一直服用三環(huán)類抗抑郁藥的母親，所生的新生兒在最初幾小時或幾天會出現(xiàn)例如呼吸困難、嗜睡、腹痛、易怒、低血壓或高血壓、震顫或痙攣等現(xiàn)象。為防止這些癥狀的出現(xiàn)，孕婦在預(yù)產(chǎn)期前至少七周應(yīng)停用本品(但應(yīng)充分權(quán)衡利弊后才可考慮是否停藥)。 由于活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，應(yīng)停止哺乳或停藥。 老人注意事項： 由于老年人肝臟對氯米帕明的代謝作用弱，所以血漿濃度較高，因此，老年患者的本品用量要低于中年患者。老年患者：開始采用每日10毫克治療，以后逐步增加劑量到每日30-50毫克的合適劑量，通常約10日左右，以后維持此量直到治療結(jié)束。

兒童注意事項： 對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應(yīng)服用本品。 老人注意事項： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

本品為三環(huán)類抗抑郁藥,主要作用在于阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,對5-羥色胺的再攝取的阻斷作用更強(qiáng),而發(fā)揮抗抑郁及抗焦慮作用,亦有鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用.

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

肝，腎功能嚴(yán)重不全，前列腺肥大，老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測心電圖.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天，才能使用本品.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥.用藥期間不宜駕駛車輛，操作機(jī)械或高空作業(yè).

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會