鹽酸丙米嗪片

拉莫三嗪分散片

鹽酸丙米嗪。

本品主要成份為拉莫三嗪。

上海信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H31021551

H20110590

用于各種抑郁癥。因具有振奮作用，適用于遲鈍型抑郁，但不宜用于激越型抑郁或焦慮性抑郁。亦可用于小兒遺尿癥。

癲癇，12歲以上兒童及成人的單藥治療，2歲以上兒童及成人的添加治療，詳見內(nèi)包裝說明書。

１?成人常用量：口服，開始一次２５～５０ｍｇ，每日２～４次，以后漸增至每日總量１００～３００ｍｇ。老年病人每日總量３０～４０ｍｇ，分次服用。須根據(jù)耐受情況而調(diào)整用量。 ２?小兒常用量：口服，治療６歲以上兒童的遺尿癥，每日１次，睡前１小時(shí)服２５ｍｇ。如在一周內(nèi)未獲滿意效果，１２歲以下每日可增至５０ｍｇ，１２歲以上每日可增至７５ｍｇ。每日量超過７５ｍｇ并不能提高治療遺尿癥的效果。

口服，可咀嚼或直接吞服，也可用少量的水溶解后服用。單藥治療12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服2周；隨后用50mg，每日1次，連服兩周。此后，每隔1-2周增加劑量，最大增加量為50-100mg，直至達(dá)到最佳療效，通常達(dá)到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日，每日一次或分兩次給藥。詳見內(nèi)包裝說明書。

嚴(yán)重心臟病、青光眼、排尿困難、支氣管哮喘、癲癇、甲狀腺功能亢進(jìn)、譫妄、粒細(xì)胞減少、肝功能損害者禁用。對(duì)三環(huán)類藥過敏者禁用。

禁用于已知對(duì)拉莫三嗪和本品中任何成分過敏的患者。

兒童注意事項(xiàng)： 6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用。哺乳期婦女在使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 從小劑量開始，視病情酌減用量，尤須注意防止體位性低血壓，以免摔倒。

兒童注意事項(xiàng)： 遵醫(yī)囑。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 遵醫(yī)囑。 老人注意事項(xiàng)： 遵醫(yī)囑。

本品為三環(huán)類抗抑郁藥，主要作用在于阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺這二種神經(jīng)遞質(zhì)的再攝取，從而使突觸間隙中這二種神經(jīng)遞質(zhì)濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。本品還有抗膽堿，抗1腎上腺素受體及抗H1組胺受體作用，但對(duì)多巴胺受體影響甚小。

藥理學(xué)研究的結(jié)果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。在為評(píng)價(jià)藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得結(jié)果與安慰劑無異；然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項(xiàng)研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加；然而，使用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無差異。詳見內(nèi)包裝說明書。

常見口干、心動(dòng)過速、視力模糊、眩暈，有時(shí)出現(xiàn)便秘、失眠、胃腸道反應(yīng)、蕁麻疹、心肌損害、直立性低血壓，偶見白細(xì)胞減少。服藥期間忌用升壓藥。高血壓、動(dòng)脈硬化、青光眼患者慎用。癲癇病人及孕婦忌用。用量較大及長期用藥者宜作白細(xì)胞計(jì)數(shù)及肝功能檢查。

曾有皮膚不良反應(yīng)報(bào)告，一般發(fā)生在拉莫三嗪開始治療的前8周。大多數(shù)皮疹是輕微的和自限性的；但是，曾罕見嚴(yán)重的、致命危險(xiǎn)的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和毒性上皮壞死溶解的報(bào)道。嚴(yán)重皮疹的發(fā)生率在成人約為1:1000，12歲以下兒童比成人要高。有研究表明，12歲以下兒童中發(fā)生需住院治療不良反應(yīng)的比率為1:300-1:100。在兒童，最初發(fā)生的皮疹可能會(huì)被誤認(rèn)為是感染；在用本藥治療的前8周，如果兒童出現(xiàn)皮疹和發(fā)熱癥狀，應(yīng)該考慮有藥物反應(yīng)的可能性。此外，發(fā)生皮疹總的危險(xiǎn)性與下列因素很有關(guān)系：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過推薦劑量；同時(shí)應(yīng)用丙戊酸鈉：它使拉莫三嗪的平均半衰期增加約2倍。出現(xiàn)皮疹的所有病人（成人和兒童）都應(yīng)迅速被評(píng)估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關(guān)。也有報(bào)告皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀，包括發(fā)熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起的臨床反應(yīng)的嚴(yán)重性范圍很大；罕見彌漫性血管內(nèi)凝血和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應(yīng)的早期表現(xiàn)（即發(fā)熱、淋巴腺?。┦鞘种匾?。如出現(xiàn)這種體征和癥狀，應(yīng)立即評(píng)估病人；如不能確定另有病因，需停用本藥。當(dāng)與其它抗癲癇藥同用時(shí)，突然停用本藥可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮（例如皮疹）要求突然停藥，否則本藥的劑量應(yīng)該在2周內(nèi)逐漸減少至停藥。當(dāng)欲停止使用其它合用的抗癲癇藥物以便達(dá)到本藥單藥治療，或在本藥單藥治療中添加其它抗癲癇藥物時(shí)，都應(yīng)考慮對(duì)拉莫三嗪藥代動(dòng)力學(xué)的影響。本藥是弱的二氫葉酸還原酶的抑制劑，長期治療有可能干擾葉酸的代謝。然而，人類長期給藥達(dá)一年，拉莫三嗪對(duì)血紅蛋白的濃度、紅細(xì)胞平均容量和血清或紅細(xì)胞的葉酸濃度沒有引起明顯的變化；用藥長達(dá)五年對(duì)紅細(xì)胞的葉酸濃度也無明顯的影響。在晚期腎衰病人的單劑量研究中，血漿中拉莫三嗪的濃度沒有明顯改變，但是，可以預(yù)計(jì)到葡萄糖醛酸代謝物會(huì)蓄積；因此，腎衰的病人用藥需小心。本藥主要是通過肝臟代謝而清除。尚未對(duì)肝功能嚴(yán)重?fù)p害病人使用本藥進(jìn)行研究。在沒有這些資料之前，這種病人不推薦使用本藥。據(jù)文獻(xiàn)中報(bào)道，嚴(yán)重的驚厥發(fā)作包括癲癇持續(xù)狀態(tài)可導(dǎo)致橫紋肌溶解，多器官功能失調(diào)和彌漫性血管內(nèi)凝血，有時(shí)可以致死，應(yīng)用本藥也發(fā)生過類似的情況。但拉莫三嗪與上述反應(yīng)的關(guān)系尚未建立。詳見說明書。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。