鹽酸丙米嗪片

利培酮口腔崩解片

鹽酸丙米嗪。

利培酮，化學(xué)名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

上海信誼藥廠有限公司

常州四藥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021551

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080286

用于各種抑郁癥。因具有振奮作用，適用于遲鈍型抑郁，但不宜用于激越型抑郁或焦慮性抑郁。亦可用于小兒遺尿癥。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

１?成人常用量：口服，開始一次２５～５０ｍｇ，每日２～４次，以后漸增至每日總量１００～３００ｍｇ。老年病人每日總量３０～４０ｍｇ，分次服用。須根據(jù)耐受情況而調(diào)整用量。 ２?小兒常用量：口服，治療６歲以上兒童的遺尿癥，每日１次，睡前１小時(shí)服２５ｍｇ。如在一周內(nèi)未獲滿意效果，１２歲以下每日可增至５０ｍｇ，１２歲以上每日可增至７５ｍｇ。每日量超過(guò)７５ｍｇ并不能提高治療遺尿癥的效果。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來(lái)使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1－2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2－

嚴(yán)重心臟病、青光眼、排尿困難、支氣管哮喘、癲癇、甲狀腺功能亢進(jìn)、譫妄、粒細(xì)胞減少、肝功能損害者禁用。對(duì)三環(huán)類藥過(guò)敏者禁用。

已知對(duì)本品成分過(guò)敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用。哺乳期婦女在使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 從小劑量開始，視病情酌減用量，尤須注意防止體位性低血壓，以免摔倒。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應(yīng)服用本品。 老人注意事項(xiàng)： 建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重。

本品為三環(huán)類抗抑郁藥，主要作用在于阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺這二種神經(jīng)遞質(zhì)的再攝取，從而使突觸間隙中這二種神經(jīng)遞質(zhì)濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。本品還有抗膽堿，抗1腎上腺素受體及抗H1組胺受體作用，但對(duì)多巴胺受體影響甚小。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

常見口干、心動(dòng)過(guò)速、視力模糊、眩暈，有時(shí)出現(xiàn)便秘、失眠、胃腸道反應(yīng)、蕁麻疹、心肌損害、直立性低血壓，偶見白細(xì)胞減少。服藥期間忌用升壓藥。高血壓、動(dòng)脈硬化、青光眼患者慎用。癲癇病人及孕婦忌用。用量較大及長(zhǎng)期用藥者宜作白細(xì)胞計(jì)數(shù)及肝功能檢查。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)。2由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)