西羅莫司片

鹽酸氯米帕明片

西羅莫司。

鹽酸氯米帕明

WyethPharmaceuticalsCompany

北京諾華制藥有限公司

H20120482

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970080

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

用于治療各種抑郁狀態(tài).也常用于治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥，恐怖性神經(jīng)癥.

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開(kāi)始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服治療抑郁癥與強(qiáng)迫性神經(jīng)癥,初始劑量一次25mg,一日2-3次,1～2周內(nèi)緩慢增加至治療量一日150～250mg,高量一日不超過(guò)300mg.治療恐怖性神經(jīng)癥,劑量為一日75～150mg,分2～3次口服.

禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過(guò)敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

嚴(yán)重心臟病，近期有心肌梗死發(fā)作史，癲癇，青光眼，尿潴留及對(duì)三環(huán)類藥物過(guò)敏者.

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來(lái)調(diào)整劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 限于5歲及5歲上兒童使用，詳見(jiàn)【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠期使用本品的經(jīng)驗(yàn)非常有限，因?yàn)殛P(guān)于三環(huán)類抗抑郁藥與胎兒毒性反應(yīng)(發(fā)育障礙)之間的可能聯(lián)系已有零散的報(bào)告，妊娠期應(yīng)避免使用本品，除非預(yù)期的收益大于對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)。 在分娩前一直服用三環(huán)類抗抑郁藥的母親，所生的新生兒在最初幾小時(shí)或幾天會(huì)出現(xiàn)例如呼吸困難、嗜睡、腹痛、易怒、低血壓或高血壓、震顫或痙攣等現(xiàn)象。為防止這些癥狀的出現(xiàn)，孕婦在預(yù)產(chǎn)期前至少七周應(yīng)停用本品(但應(yīng)充分權(quán)衡利弊后才可考慮是否停藥)。 由于活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，應(yīng)停止哺乳或停藥。 老人注意事項(xiàng)： 由于老年人肝臟對(duì)氯米帕明的代謝作用弱，所以血漿濃度較高，因此，老年患者的本品用量要低于中年患者。老年患者：開(kāi)始采用每日10毫克治療，以后逐步增加劑量到每日30-50毫克的合適劑量，通常約10日左右，以后維持此量直到治療結(jié)束。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

本品為三環(huán)類抗抑郁藥,主要作用在于阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,對(duì)5-羥色胺的再攝取的阻斷作用更強(qiáng),而發(fā)揮抗抑郁及抗焦慮作用,亦有鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用.

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

肝，腎功能嚴(yán)重不全，前列腺肥大，老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天，才能使用本品.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥.用藥期間不宜駕駛車輛，操作機(jī)械或高空作業(yè).