西羅莫司片

鹽酸氟西汀分散片

西羅莫司。

本品主要成份為：鹽酸氟西汀。

WyethPharmaceuticalsCompany

H20120482

國藥準(zhǔn)字J20120001

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

1.抑郁癥：百優(yōu)解片用于治療抑郁癥狀，伴有或不伴有焦慮癥狀。2.強迫癥：百優(yōu)解片用于治療伴有或不伴有抑郁的強迫觀念及強迫行為。3.神經(jīng)性貪食癥：百優(yōu)解片用于緩解伴有或不伴有抑郁的貪食和導(dǎo)瀉行為。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

僅用于成人口服 抑郁癥 成人及老年患者：每日20mg～60mg。推薦的起始劑量為每日20mg。盡管高劑量可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生，但如果治療3周仍未見效，應(yīng)考慮增加藥物劑量。 WHO達(dá)成的共識認(rèn)為，抗抑郁藥物持續(xù)治療至少6個月。 強迫癥 成人及老年患者：每日20mg～60mg。推薦的起始劑量為每日20mg。盡管高劑量可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生，但如果治療2周仍未見效，應(yīng)考慮增加藥物劑量。如果治療10周仍無改善，應(yīng)考慮換藥。如果療效較好，可根據(jù)個體差異調(diào)整劑量進(jìn)行維持治療。對于氟西汀治療究竟需要維持多久的問題，尚缺乏系統(tǒng)研究，考慮到強迫癥(OCD)是一種慢性疾病，因此對于冶療有效患者推薦維持治療10周以上。應(yīng)根據(jù)患者個體差異小心調(diào)整用藥劑量，以最低有效劑量維持治療。應(yīng)定期評估是否繼續(xù)治療。一些臨床醫(yī)生提倡對于藥物治療有效患者可合并行為治療。 強迫癥(OCD)的長期療效(超過24周)尚未證實。 神經(jīng)性貪食癥 成人及老年患者：推薦劑量為每日60mg。 神經(jīng)性貪食癥的長期療效(超過3月)尚未證實。 所有適應(yīng)癥 推薦劑量可酌情增減。每日劑量高于80mg的情況未經(jīng)系統(tǒng)評估。 氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間服用。 停藥時，藥物活性成分仍將在體內(nèi)存留數(shù)周。這一特點必須在開始及結(jié)束治療時予以考慮。多數(shù)患者不需要逐步減少劑量。 兒童：因為安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。 老年人：應(yīng)注意增加劑量和曰劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。 對于肝功能受損患者(參見【藥代動力學(xué)】)，或合用了其它可能產(chǎn)生相互作用(參見【藥物相互作用】)藥物的患者，需考慮減少劑量或降低給藥頻率(例如隔日20毫克)。 或遵醫(yī)囑。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

禁用于對本品和/或本品中任何成分過敏的病人。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 因為安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 應(yīng)注意增加劑量和曰劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

氟西汀是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，這可能解釋其作用機(jī)理。氟西汀對其它受體，如α1-，α2-和β腎上腺素能;5-羥色胺能;多巴胺能;組胺能;毒蕈堿能；GABA受體幾乎沒有結(jié)合力。體外和動物試驗并未發(fā)現(xiàn)本品具有致癌、致突變或生殖損害作用。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

據(jù)報道，部分病人應(yīng)用氟西汀后可出現(xiàn)躁狂/輕躁狂。對駕駛的影響：對操作危險機(jī)械包括機(jī)動車的病人應(yīng)予以警告，直至他們確認(rèn)藥物對他們不產(chǎn)生有害的影響為止。