西羅莫司片

氯普噻噸片

西羅莫司。

本品主要成分為氯普噻噸，其化學(xué)名稱為：（Z）N，N-二甲基-3-（2-氯9H-亞噻噸基）-1-丙胺

WyethPharmaceuticalsCompany

上海信誼藥廠有限公司

H20120482

國藥準(zhǔn)字H31021424

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

用于急性和慢性精神分裂癥，適用于伴有精神運(yùn)動性激越、焦慮、抑郁癥狀的精神障礙。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服?從小劑量開始，首次劑量25~50mg，一日2~3次，以后逐漸增加至一日400~600mg。維持量為一日100~200mg。6歲以上兒童開始劑量為一次25mg，一日3次，漸增至一日150~300mg，維持量為一日50~150mg。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及對本品過敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 6歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 起始劑量應(yīng)減半，加量要緩慢，隨后的劑量增加也應(yīng)減半。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

本品為硫雜蒽類抗精神病藥，可通過阻斷腦內(nèi)神經(jīng)突觸后多巴胺受體而改善精神障礙，也可抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，引起鎮(zhèn)靜作用，還可抑制延腦化學(xué)感受區(qū)而發(fā)揮止吐作用。本品抗腎上腺素作用及抗膽堿作用較弱，并有抗抑郁及抗焦慮作用。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）患者慎用。 2出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 3出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。 4肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 5癲癇患者慎用。 6定期檢查肝功能與白細(xì)胞計數(shù)。 7用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。