西羅莫司片

茴拉西坦膠囊

西羅莫司。

本品主要成份為茴拉西坦，其化學(xué)名稱為1-(4-甲氧基苯?；?-2-吡咯烷酮。

WyethPharmaceuticalsCompany

太陽(yáng)石(唐山)藥業(yè)有限公司

H20120482

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033008

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服一次0.2g(1粒)，一日3次，療程1～2個(gè)月，或遵醫(yī)囑。根據(jù)病情和藥后反應(yīng)，用量和療程可酌情增減。

禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

對(duì)本品過敏或?qū)ζ渌量┩橥愃幬锊荒苣褪苷呓谩?

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 常用劑量：70以上老人，每次0.1克，一日3次。70以下老人，每次0.2克，一日3次

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

本品為腦功能改善藥，是γ-氨基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。本品通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明:本品對(duì)正常大鼠辯別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進(jìn)作用，能對(duì)抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1建議安全使用范圍為0.3～1.8g/日。 2有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。 3本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。