西羅莫司片

鹽酸氟奮乃靜片

西羅莫司。

本品主要成分為鹽酸氟奮乃靜，其化學名稱為：4-[3-[2-（三氟甲基）-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇二鹽酸鹽。

WyethPharmaceuticalsCompany

朝陽富祥藥業(yè)有限公司

H20120482

國藥準字H21021265

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥

用于各型精神分裂癥，有振奮和激活作用，適用于單純型、緊張型及慢性精神分裂癥的情感淡漠及行為退縮等癥狀。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服?從小劑量開始，每次2mg，一日2~3次。逐漸增至一日10~20mg，高量為一日不超過30mg。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 老人注意事項： 從小劑量開始。視病情酌減用量，以減少錐體外系反應及遲發(fā)性運動障礙的發(fā)生。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調(diào)節(jié)激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

本品屬哌嗪類吩噻嗪，抗精神病作用主要與其阻斷腦內(nèi)的多巴胺受體（DA11）有關，抑制網(wǎng)狀結構上行激活系統(tǒng)而有鎮(zhèn)靜作用，止吐和降低血壓作用較弱。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常）應慎用。 2出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。 3出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。 4肝、腎功能不全者應減量。 5癲癇患者慎用。 6應定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。 7用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。