西羅莫司片

單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉注射液

西羅莫司。

本品除主要活性成分外，還含有以下賦形劑：磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉，氯化鈉和注射用水。

WyethPharmaceuticalsCompany

黑龍江哈爾濱醫(yī)大藥業(yè)有限公司

H20120482

國藥準字H20064601

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變包括腦脊髓創(chuàng)傷、腦血管意外、帕金森氏病。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

每日20-40mg，一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期（尤其急性創(chuàng)傷）：每日100mg，靜脈滴注；2-3周后改為維持劑量，每日20-40mg，一般6周。 帕金森氏?。菏讋┝?00-1000mg，靜脈滴注；第二日起每日200mg，皮下、肌注或靜脈滴注，一般用至18周。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

已證實對本品過敏者，遺傳性糖脂代謝異常（神經(jīng)節(jié)苷脂累積?。┗颊呓谩?

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應(yīng)進行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 迄今未見兒童使用本品出現(xiàn)不良反應(yīng)的報告。 妊娠與哺乳期注意事項： 根據(jù)文獻資料，各種動物在妊娠期和哺乳期使用單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂未見不良反應(yīng)。 老人注意事項： 迄今未見老年患者使用本品出現(xiàn)不良反應(yīng)的報告。

西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

GM1能促進由于各種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷后神經(jīng)功能的恢復(fù)。作用機理是促進神經(jīng)重塑neuroplasticity（包括神經(jīng)細胞的生存、軸突生長和突觸生成）。GM1對損傷后繼發(fā)神經(jīng)退化有保護作用。應(yīng)用GM1后對腦血流動力學(xué)參數(shù)的改善和損傷后腦水腫的減輕有良好的影響。GM1通過改善細胞膜酶的活性減輕神經(jīng)細胞水腫。動物實驗顯示GM1可改善帕金森氏病所致的行為障礙。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

使用本品前，請仔細閱讀藥品說明書；應(yīng)遵醫(yī)囑使用。